collagen deposition

TB500 是一种胸腺素β4活性区域的合成分子。它可促进内皮细胞分化，角质形成细胞迁移，真皮组织中的血管生成，胶原沉积和减少炎症。

safironil 是一种新型抗纤维化化合物，是胶原蛋白合成的竞争性抑制剂。safironil 在体外实验中对由胶原蛋白I mRNA 或平滑肌α-actin 水平监测的成纤维细胞的激活，以及由I 型和III 型胶原蛋白和层粘连蛋白生产判断的纤维生成有抑制作用。safironil 在不改变总羟脯氨酸的情况下对肝脏肉芽肿的大小没有影响，但通过增加III 型和减少I 型胶原的沉积改变了纤维化的模式。

PXS-4787 hydrochloride 作为一种高度特异且有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase) 抑制剂，显示出对赖氨酸氧化酶的显著抑制作用。其对LOX的IC50值分别为：Bovine LOX 2 μM、rh LOXL1 3.2 μM、rh LOXL2 0.6 μM、rh LOXL3 1.4 μM、rh LOXL4 0.2 μM。此外，PXS-4787 hydrochloride 有效减少人成纤维细胞分泌的胶原蛋白 I 的沉积以及交联。

TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种用于研究特发性肺纤维化的TRPV1抑制剂。此化合物通过阻断TGF-β Smads和MAPK通路，调节纤维化标志物胶原 I 和α-SMA的表达，从而在体外展现出抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 可有效抑制肺组织中的胶原沉积，改善肺泡结构，并提高Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠的存活率。

ATX-IN-1 (compound 35) 是一种 ATX 抑制剂 (IC50=0.7 nM)，展现出抗炎活性。该化合物能够通过抑制 TGF-β Smad 通路和减少胶原蛋白沉积来缓解 Bleomycin 引发的小鼠纤维化模型。ATX-IN-1 在口服时具备良好的生物利用率 (F=69.5%) 和微粒稳定性。

KS370G (Caffeic Acid Phenethyl Amide) 抑制 UUO 诱导的肾纤维化标志物表达。KS370G 是一种具有口服活性的降糖和心血管保护剂，可减少梗阻肾脏中胶原蛋白的沉积，并显著降低肾脏炎症趋化因子 粘附分子和单核细胞标志物的表达，改善压力过载小鼠心脏左室肥厚和功能。KS370G 可用于研究肾阻塞性肾病。

Ajoene is a disulfide that has been found inA. sativumand has diverse biological activities, including antibacterial, anticancer, antiplatelet, and antioxidant properties.1,2,3,4It is active against Gram-positive (MICs = 5-160 µg ml) and Gram-negative bacteria (MICs = 136-200 µg ml), as well as yeasts (MICs = 10-20 µg ml).1Ajoene is cytotoxic to mouse melanoma cells (IC50= 18 µM), as well as human colon, lung, mammary, and pancreatic cancer cells (IC50s = 7-41 µM).2It reduces tumor growth in a B16 BL6 mouse model of melanoma when administered at a dose of 25 mg kg every other day and decreases the number of lung metastases when administered prior to tumor cell inoculation at doses ranging from 1-25 mg kg. It inhibits ADP- or collagen-induced platelet aggregation in isolated baboon platelets when used at concentrations ranging from 75 to 150 µg ml and in platelet-rich plasma isolated from baboons when administered at a dose of 25 mg kg.3Ajoene (25 mg kg) prevents thrombus formation on damaged arterial walls in heparinized pigs in anin situmodel of thrombogenesis.5It also reduces high-fat diet-induced hepatic steatosis, histopathological markers of liver damage, thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) formation, and protein oxidation in a mouse model of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD).4 1.Naganawa, R., Iwata, N., Ishikawa, K., et al.Inhibition of microbial growth by ajoene, a sulfur-containing compound derived from garlicAppl. Environ. Microbiol.62(11)4238-4242(1996) 2.Taylor, P., Noriega, R., Farah, C., et al.Ajoene inhibits both primary tumor growth and metastasis of B16 BL6 melanoma cells in C57BL 6 miceCancer Lett.239(2)298-304(2006) 3.Teranishi, K., Apitz-Castro, R., Robson, S.C., et al.Inhibition of baboon platelet aggregation in vitro and in vivo by the garlic derivative, ajoeneXenotransplantation10(4)374-379(2003) 4.Han, C.Y., Ki, S.H., Kim, Y.W., et al.Ajoene, a stable garlic by-product, inhibits high fat diet-induced hepatic steatosis and oxidative injury through LKB1-dependent AMPK activationAntioxid. Redox Signal.14(2)187-202(2011) 5.Apitz-Castro, R., Badimon, J.J., and Badimon, L.A garlic derivative, ajoene, inhibits platelet deposition on severely damaged vessel wall in an in vivo porcine experimental modelThromb. Res.75(3)243-249(1994)

cis-4-Hydroxy-L-proline 是脯氨酸的一种类似物，抑制胶原蛋白的产生。它通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。它还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。

CAY10678 是一种 mPGES-1抑制剂，抑制 PD-1。CAY10678 可减少胶原沉积和T细胞耗竭，可用于研究黑色素瘤。

PXS-6302 是不可逆的赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂，对Bovine LOX、rh LOXL1、rh LOXL2、rh LOXL3、rh LOXL4的IC50分别为 3.7 μM，3.4 μM，0.4 μM，1.5 μM 和0.3 μM。PXS-6302 可以轻松渗透皮肤，减少胶原蛋白沉积和交联，显着改善疤痕外观而不降低组织强度。 PXS-6302 在其他纤维化疾病中也可能有更广泛的应用。

J-1063 是一种选择性、口服具有活力的、有效的 ALK5 抑制剂 (IC50: 0.039 μM)。 J-1063 能够抑制炎症浸润，胶原沉积，肝细胞坏死，表现出抗肝纤维化作用。J-1063 具有潜力进行肝纤维化的研究。

FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。

ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种ALK抑制剂，具有显著的抗癌活性，主要通过抑制TGF-β1 SMAD信号通路实现其效果。此外，ALK5-IN-79 能有效减弱细胞外基质 (ECM) 的形成及胶原蛋白的积累。该化合物还展示了优异的药代动力学属性和体内的良好耐受性。

Elastin Methacrylated (ElaMA) 弹性蛋白，通过招募和调节免疫细胞加速伤口部位的血管生成，推动伤口再生。它能够吸引大量的中性粒细胞和M2巨噬细胞渗透入水凝胶。Elastin Methacrylated 拥有出色的免疫调节功能，促进血管生成、胶原蛋白沉积以及真皮再生。在光引发剂LAP (HY-44076)下，自组装成纤维状水凝胶，靶向生物活性粘附位点，支持组织细胞并具有生物降解活性。应用包括细胞培养、生物 3D 打印和组织工程。

TB500 acetate(885340-08-9 free base) (Frag17-23 Acetate) 是胸腺素 β4 活性区域的合成版本。它促进内皮细胞分化、真皮组织中的血管生成、角质形成细胞迁移、胶原沉积和减少炎症。