cdk8 in 1

CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。

CDK8 19-IN-1 is a selective and oral bioavailable CDK8 19 dual inhibitor (IC50s: 0.46 nM, 0.99 nM, and 270 nM for CDK8, CDK19, and CDK9).

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

CDK8-IN-14（compound 12）对CDK8的抑制活性IC50值为39.2 nM，并具有抗AML细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。

CDK8-IN-17 (Compound WS-2) 是一种具有 9 nM IC50 值的 CDK8 抑制剂，可用于癌症研究。

CDK8-IN-11 是一种具有选择性和高效性的 CDK8 抑制剂，对结肠癌细胞系显示出抗增殖活性，抑制 WNT β-catenin 的激活和 TCF 家族的转录活性，诱导 HCT-116 细胞阻滞 G1 期，可用于研究结肠癌。

CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种选择性、有效的 CDK8 抑制剂 (IC50: 46 nM)。CDK8-IN-11 hydrochloride 对 WNT β-catenin 信号通路具有抑制作用。CDK8-IN-11 hydrochloride 能够用于研究结肠癌。

CDK8-IN-18, also known as ZINC584617986, is a potent and selective inhibitor of CDK8, also modulating CDK19.

NU1085 is a potent poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors have been developed that potentiate the cytotoxicity of ionizing radiation and anticancer drugs. The biological effects of NU1085 [Ki = 6 nM], in combination with temozolomide (TM) or topotecan (TP) have been studied in 12 human tumor cell lines (lung, colon, ovary, and breast cancer). Cells were treated with increasing concentrations of TM or TP + - NU1085 (10 microM) for 72 h.

CDK8-IN-13是一种 CDK8抑制剂（IC50：51.9 nM），具有强效性、选择性和口服活性。CDK8-IN-13能诱导细胞凋亡，降低了 p-STAT1 S727和p-STAT5 S726的表达。CDK8-IN-13表现出抗肿瘤活性。

CDK8-IN-15 (Compound 46) 作为一种高效CDK8抑制剂，具有57 nM的IC50值。该化合物能增进CDK8的热稳定性，同时抑制NF-κB，并选择性地抑制CDK家族和酪氨酸。CDK8-IN-15在体外TNF-α诱导的牛皮癣模型中表现出积极效果，能通过增强Foxp3与IL-10的表达来抑制炎症反应，有望在牛皮癣疾病研究中发挥重要作用。

3MB-PP1是嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中，3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK)，IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。

BI-1347 是一种有效的、选择性的 CDK8 cyclinC 抑制剂，IC50值为 1 nM，可抑制肿瘤生存。

MK256是一种新型的CDK8抑制剂，通过抑制STAT通路显示出针对AML的强大抗肿瘤活性。MK256能引发分化和成熟，并抑制AML细胞系的增殖。此外，MK256不仅下调了磷酸化的STAT1(S727)和STAT5(S726)，还减少了AML细胞系中MCL-1和CCL2的mRNA表达。在MOLM-14异种移植模型中, MK256的效能得到了证实，观察到治疗后磷酸化STAT1(S727)和STAT5(S726)的抑制作用。MK256在MOLM-14异种移植模型中的药理动力学研究显示了对STAT通路的剂量依赖性抑制效果。无论是体外还是体内研究都表明，MK256能有效地下调STAT通路。

LL-K8-22 是一款高效且具有选择性和持久性的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。该化合物还能抑制STAT1Ser 727的磷酸化，并能抑制由E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序，适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

SNX7886为高效CDK8 19蛋白降解剂，在293细胞中可分别降解CDK8与CDK19至90%及80%。