cdk-2-in-4

CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

EGFR/CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR/CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。

CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种CDK2抑制剂，通过结合CDK2抑制细胞周期，诱导细胞毒性，增加ROS生成并促进凋亡 (Apoptosis)。它对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的IC50为10 µM，显示出抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于AML相关癌症领域的研究。

CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂，其 IC50 对 CDK2/Cyclin E1 的抑制效能为 ≤ 10 nM。

CDK2-IN-43 (Compound 3a) 是一种抑制CDK2-cyclin E2的抑制剂，其IC50为6.0 nM。CDK2-IN-43在抗癌研究中具有应用潜力。

CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种CDK12抑制剂，具有10 nM的IC50。它对ESCC细胞表现出活性，通过阻断转录延伸并下调G1期核心基因来引发细胞周期停滞。同时，它会改变CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2信号通路，导致DNA损伤。CDK2-IN-42 能有效抑制人ESCC KYSE150异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，因而在癌症研究中展现出潜力。

CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种有效抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的抑制剂。其通过导致细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 和诱导细胞衰老，抑制癌细胞的增殖。在卵巢癌和乳腺癌的研究中，CDK2-IN-44 展现出潜在的应用前景。

CDK2-IN-45 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50: 0.64 μM)，能够抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，其IC50值分别为2.20 μM和4.17 μM。CDK2-IN-45 可引起G0/G1期细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，CDK2-IN-45 可用于前列腺癌研究。

CDK2-IN-47 是一种具有显著效能的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。在 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系中表现出卓越的抗癌活性。该化合物能有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化，并显著引发细胞凋亡 (apoptosis)。CDK2-IN-47 适用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。

CDK2-IN-48 (Compound 109) 是 CDK2 的抑制剂，适用于 CDK2 相关癌症的研究。

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

CDK4/6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

VEGFR-2-IN-69 (Compound 5A) 是一种抑制VEGFR-2和端粒酶的化合物，能够上调caspase 3、caspase 8和caspase 9的表达，同时下调CDK-2、CDK-4和CDK-6。在HCT116细胞中的IC50为15.46 µM。

LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader[1].

CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂， 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。

CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

CDK2-IN-18 (compound 8q) 作为CDK2/E和CDK4/D1的有效抑制剂，显示出其IC50分别为8 nM和46 nM的特性。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖。