ISM012-042
T204762
ISM012-042 是一种具口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 能够保护 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障损伤。在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中,此化合物表现出抗炎活性,能够剂量依赖性地降低 IL-12亚基IL-12p35 及 TNF 的表达。在多种实验性结肠炎模型中,ISM012-042 有助于恢复肠道屏障功能并减少肠道炎症。此化合物适用于肠道黏膜修复及免疫疾病的研究。