b-raf in 1

B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。

PROTAC B-Raf degrader 1 is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf,PROTAC B-Raf degrader 1 With anti-cancer activity.

Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂，对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。

Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。

B-Raf IN 13 是一种 有效的B-Raf 抑制剂，具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。

B-Raf IN 15 是一种 BRAF 抑制剂，抑制 BRAFWT 和 BRAFV600E，可用于研究黑色素瘤和癌症，可用于优化成效果更好的BRA F抑制剂。

B-Raf IN 16，一种 BRAF 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物，可用于研究癌症或肿瘤。

B-Raf IN 14是一种 BRAF 抑制剂。

B-Raf IN 11 是一种新型选择性抑制剂。 B-Raf 激酶V600E 突变体的DFG-in 构象优于结肠直肠癌中的DFG-out 构象。

RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).

HG6-64-1(HMSL 10017-101-1,compound 9 (XI-1))是一种高效和选择性的B-Raf抑制剂，在B-raf V600E转化的Ba F3细胞中IC50=0.09 μM。

GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1 2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg kg, p.o., qd q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 (Ki = 15 μM in human liver microsomes).

B-Raf IN 8 (compound 7g) 是 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50 = 70.65 nM)。B-Raf IN 8 显示出抗肿瘤活性，其对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞的 IC50值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 μM。

B-Raf IN 7 (compound 6a) 是 B-Raf 的有效抑制剂，IC50值为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌细胞(HCT-116)、乳腺癌细胞 (MCF-7)、肝癌细胞 (HEPG-2)、人宫颈癌细胞 (Hela) 和人前列腺癌细胞 (PC-3) 具有抗肿瘤活性。其 IC50值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 μM。

RAF-IN-1 是 b cRAF 的有效抑制剂，能够作用于 cRAF (IC50: 3.8 nM)、bRAFwt (IC50: 36 nM)，bRAFV600E (IC50: 29.4 nM)，能够抑制携带 bRAFV600E 突变的 A375 和 H358 细胞系，其 GI50分别为 3.4 和 2.9 nM。

LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4 6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

Raf inhibitor3 (Example 30) 作为一种Raf抑制剂，对B-Raf和C-Raf展现出高效抑制作用，其IC50值均小于15 nM，主要应用于癌症研究领域。

N-Desmethyl Regorafenib N-oxide, an active metabolite of the multi-kinase inhibitor regorafenib, originates through the action of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4. This compound demonstrates efficacy in vitro by inhibiting key enzymes such as VEGFR2, Tie2, c-Kit, and B-RAF, and it exhibits tumor growth inhibition in HT-29 and MDA-MB-231 mouse xenograft models at a dosage of 1 mg/kg.