ar antagonist1

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。

A2AAR antagonist 1 (compound 21a) 是A2AAR(腺苷A2A 受体) 的拮抗剂，具有高配体效率，Ki 值为 20 nM。A2AAR antagonist 1 可用于神经退行性疾病的相关研究。

A1AR antagonist 1 (compound 18g) 是A1腺苷受体的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 1对 hA1, hA2A，hA2B 受体的Ki 值分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。

A2A A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。

(Rac)-NMDAR antagonist 1 是一种 NMDAR antagonist 1 的消旋体。其中 NMDAR antagonist 1 是一种有效的、口服具有活力的、NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。

RARα拮抗剂1（化合物21）为一种选择性且具口服活性的retinoic acid receptor α (RARα)拮抗剂，其IC50值为4.6 nM。

α1B-AR antagonist 1（Compound Cpd1）是一种选择性的α1B-AR拮抗剂，可用于心血管和中枢神经系统疾病的研究。

hA2AAR antagonist 1 (compound 4a)，其为一种Ki值仅为5 nM的高选择性hA2AAR拮抗剂。它在免疫肿瘤学领域的研究中具有应用潜力。

Cmpd-15PA(β2AR antagonist 1)是一种特异性针对β2肾上腺素能受体(β2AR)的拮抗剂,主要通过与β2AR的细胞内表面进行结合.