antitubercular

Pyrazinamide (Pyrazinecarboxamide) 是一种口服抗结核类抗生素。它是一种前药，通过结核分枝杆菌pncA 基因编码的 PZase/烟酰胺酶转化为活性吡嗪酸形式。

Thiacetazone (Diazam) 是一种氨基硫脲抗结核剂，也是一种具有口服活性抗生素。它具有抗菌作用，可抑制结核分枝杆菌 H37Rv 的生长，MIC 值为 0.1 μg/mL。

TBA-7371 (DprE1-IN-1) 是一种非共价 DprE1有效抑制剂，具有强大的抗结核活性。

Antitubercular agent-30 具有抗结核活性。

Antitubercular agent-33是一种有效的 MmpL3 抑制剂 (MIC = 0.5 μM)。它通过阻断分枝菌酸向细胞壁的转运破坏结核分枝杆菌的完整性，是研究抗结核治疗的重要先导分子。

Antitubercular agent-47 (compound 5C) 针对 DS/MDR/XDR 类型结核分离株显示了显著的抗结核活性。

Antitubercular agent-42(19) 是一种选择性的 fatty acyl-AMP ligase (FAAL) 抑制剂，其对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC90 为 1.4 µg/mL。Antitubercular agent-42 展现出抑制结核杆菌的活性。

Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效且具有口服活性的抗结核药物。它在人和小鼠的细胞色素P450enzymes中表现出高度的代谢稳定性。在急性结核感染小鼠模型中，Antitubercular agent-43 显示出显著的抗菌作用。

Antitubercular agent-44 (compound 21b) 具有抗结核活性（H37Rv MIC=0.06 μM），并且能够口服。

Antitubercula agent-45 (Compound 5g) 是一种有效的抗真菌和抗结核化合物。该化合物对金黄色葡萄球菌、MRSA、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的最低抑菌浓度（MIC）分别为 6.4、10.8、6.1、8.4 和 8.1 μM。

Antitubercular agent-46 (4B) 是一种抗结核试剂，其最低抑菌浓度（MIC）为 7.81 μg/mL，并具有抗氧化活性。

Antitubercular agent-52 (Compound 7k) 是一种抗结核剂，专门针对 Mycobacterium tuberculosis (Mtb)。该化合物能选择性地抑制结核分枝杆菌的细胞色素 bcc (cyt-bcc) 电子传递链，同时影响细胞色素 bd (cyt-bd)。通过干扰 Mtb 的能量代谢途径，Antitubercular agent-52 阻断电子传递和 ATP 生成，有望在结核病的研究中得到应用。

Antitubercular agent-53 (Compound 5b) 是一种抗结核剂和抗菌剂，对结核分枝杆菌H37RV表现出抗结核活性，最低抑菌浓度 (MIC) 为 4 μg/mL。

Antitubercular agent-54 是一种抗结核剂，展现出显著的巨噬细胞内活性 (EC50值为 0.68 μM)。该化合物对胆固醇培养的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis, Mtb) H37Rv 的最小抑菌浓度 (MIC) 为0.31 μM。Antitubercular agent-54 适用于结核病研究。

Antitubercular agent-55 (Compound 2e) 是一种用于研究结核分枝杆菌感染的化合物。它对结核分枝杆菌 H37Rv 标准株表现出显著抑制活性，对多药耐药结核菌（MDR-TB）则显示中等抑制作用。此外，Antitubercular agent-55 与霉菌酸生物合成的关键酶 InhA 拥有较强亲和力。

Antitubercular agent-56 是 Questiomycin A 的衍生物，作为一种口服高效的抗结核剂，通过抑制 FabD (Kd = 9.39 μM；IC50 = 49.60 μM) 来破坏结核分枝杆菌的细胞膜完整性。该化合物在体内外均展示出对 Mycobacterium tuberculosis (MTB) 及耐药 MTB 的显著细胞内抗分枝杆菌活性，同时可用于结核病 (TB) 的相关研究。

Antitubercular agent-9 shows effective antitubercular activity with a MIC value of 1.03-2.32 μM.

Antitubercular agent-41是一种抗菌剂。

Antitubercular agent-28 (compound 2) 对结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株具有抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 是有效的抗结核药剂，MICb 值为 4.5 μM，IC50值为 1.5 μM，IC90值为 2.5 μM。Antitubercular agent-28 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性，并且细胞毒性低。

Antitubercular agent-11 (Compound 1e) 是一种具有较大供电子基团 (Bu-t)的抗结核剂，其 MIC 值为 0.060 μg/mL。

Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂， 对肺成纤维细胞和巨噬细胞具有低细胞毒性。Antitubercular agent-15 对结核分枝杆菌 H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90值分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。

Antitubercular agent-14 (Compound 1) 具有抗结核活性。Antitubercular agent-14 对结核分枝杆菌的 MIC 值为 0.3 μg/mL。

Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是具有低细胞毒性的抗结核剂。Antitubercular agent-21 对 M. tuberculosisH37Rv 的 MIC 值为 0.4 μg/mL。然而，Antitubercular agent-21 对其他微生物，如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌，表现出较低的生物活性。

Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的抗结核药剂，IC50值为 3.2 μM，MICb> 值为 7.8 μM，IC90值为 7.0 μM。Antitubercular agent-27 对结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。