antitubercular

Pyrazinamide (Pyrazinecarboxamide) 是一种口服抗结核类抗生素。它是一种前药，通过结核分枝杆菌pncA 基因编码的 PZase 烟酰胺酶转化为活性吡嗪酸形式。

TBA-7371 (DprE1-IN-1) 是一种非共价 DprE1有效抑制剂，具有强大的抗结核活性。

Antitubercular agent-30 具有抗结核活性。

Antitubercular agent-47 (compound 5C) 针对 DS MDR XDR 类型结核分离株显示了显著的抗结核活性。

Antitubercular agent-10 shows potent antitubercular activity with a MIC value of 30 nM.

Antitubercular agent-41是一种抗菌剂。

Antitubercular agent-28 (compound 2) 对结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株具有抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 是有效的抗结核药剂，MICb 值为 4.5 μM，IC50值为 1.5 μM，IC90值为 2.5 μM。Antitubercular agent-28 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性，并且细胞毒性低。

Antitubercular agent-11 (Compound 1e) 是一种具有较大供电子基团 (Bu-t)的抗结核剂，其 MIC 值为 0.060 μg mL。

Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂， 对肺成纤维细胞和巨噬细胞具有低细胞毒性。Antitubercular agent-15 对结核分枝杆菌 H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90值分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg mL。

Antitubercular agent-14 (Compound 1) 具有抗结核活性。Antitubercular agent-14 对结核分枝杆菌的 MIC 值为 0.3 μg mL。

Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是具有低细胞毒性的抗结核剂。Antitubercular agent-21 对 M. tuberculosisH37Rv 的 MIC 值为 0.4 μg mL。然而，Antitubercular agent-21 对其他微生物，如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌，表现出较低的生物活性。

Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的抗结核药剂，IC50值为 3.2 μM，MICb> 值为 7.8 μM，IC90值为 7.0 μM。Antitubercular agent-27 对结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。

Antitubercular agent-17 (Compound 8a) 是一种抗结核剂，对 M. tuberculosisH37Rv、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 μg ml。Antitubercular agent-17 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。

Antitubercular agent-18 (Compound 9a) 为抗结核剂，对M. tuberculosisH37Rv、Spec. 192、Spec 210 及 Spec. 800 的最小抑制浓度(MIC)值依次为2、2、2 及128 μg ml，展现出对分支杆菌的高选择性抗菌活性。

Antitubercular agent-16 (Compound 5q) is a potent antitubercular agent exhibiting high efficacy against various strains of M. tuberculosis, including H37Rv, CF16, CF61, CF76, CF152, and CF161, with MIC 90 values ranging from 0.40 to 23.51 μg mL. Notably, Antitubercular agent-16 demonstrates minimal cytotoxicity towards macrophages and pulmonary fibroblasts, further highlighting its potential as a therapeutic agent [1].

Antitubercular agent-13 (Compound 3d) 是一种抗结核剂，对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 16833 的 MIC 值分别为 0.007 μg mL 和 1.851 μg mL。Antitubercular agent-13 表现出代谢不稳定性。

Antitubercular agent-24 (Compound 1) exhibits anti-tubercular properties against M. tuberculosis H37Rv. It demonstrates an extracellular IC50 of 0.83 μM and an intracellular IC50 of 0.17 μM [1].

Antitubercular agent-12 (Compound 2c) is a highly effective antitubercular agent, with a MIC (Minimum Inhibitory Concentration) value of 1.439 μg mL. Notably, Antitubercular agent-12 exhibits significantly reduced cytotoxicity, reflected by a CC50 (50% Cytotoxic Concentration) value of 57.34 μg mL [1].

Antitubercular agent-25 (Compound 28) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-25抑制细胞外M. tuberculosisH37Rv 的IC50为 0.42 μM，细胞内为 0.20 μM。Antitubercular agent-25代谢稳定性良好。

Antitubercular agent-29 (compound 6xa) 是有效的耐药性结核分枝杆菌 (Mtb)抑制剂。Antitubercular agent-29抑制药敏 Mtb 菌株的 MIC 为 0.03 μg mL，抑制耐药 Mtb 的 MIC 为 0.03-0.06 μg mL。Antitubercular agent-29对 Vero 细胞具有良好的选择性 (SI>40)。

Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种口服具有活力的抗结核剂，能够作用于 M. tuberculosisH37Rv 细胞（在细胞外的 IC50: 0.50 μM，细胞内的 IC50: 0.51 μM)。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性，及低心脏毒性风险低，没有遗传毒性。

Antitubercular agent-32 是Benzothiazinone 衍生物，对结核分枝杆菌 M. tuberculosis 具有抑制作用，并表现出良好的代谢稳定性及水溶性。 Antitubercular agent-32 可以作用于 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-氧化酶 (DprE1,IC50: 3.9 μM)，表现出抗结核效果。

Antitubercular agent-31 是一种抗结核剂，能够抑制M. tuberculosisH37Rv (MIC: 0.03 μM)，也能够抑制DprE1 (IC50: 1.1 μM)。

Antitubercular agent-23 是有效的抗念珠菌及抗结核剂，能够作用于 Candida albicansMTCC 3017 (MIC: 1.1 μg ml) 和 M. tuberculosis(H37Rv) (MIC: 1 μg ml)。