antiparasiti

Rapanone (2,5-Dihydroxy-3-tridecyl-[1,4]benzoquinone) 是一种具有广泛生物活性的天然苯醌，如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫活性。它还是选择性人滑膜 PLA2抑制剂，IC50值为 2.6 μM。

Antiparasitic agent-24 (Compound 14a) 是一种抗寄生虫剂，其EC50为0.005 μM (L. maj)、0.069 μM (L. don)、0.82 μM (T. brucei) 和4.1 μM (T. cruzi)。

Antiparasitic agent-26 (Compound 8) 是一种抗寄生虫化合物，对Naegleria fowleri的生长具有显著抑制效果，IC50在滋养体阶段为22.87 μM，在包囊阶段为25.16 μM。Antiparasitic agent-26 通过诱导程序性细胞死亡来发挥抗寄生虫活性，该过程包括胞质钙积累、线粒体膜电位崩溃、ATP合成抑制、ROS积累以及染色质凝聚。该化合物可用于原发性阿米巴脑膜脑炎 (PAM) 的研究。

Antiparasitic agent-25 (Compounds 11) 是一种口服活性的抗寄生虫化合物。该化合物能够抑制寄生虫的入侵和复制，对弓形虫具有不可逆的影响，显著降低其复制率，IC50值为 6.33 μM，且细胞毒性较低，CC50值为 285 μM。

Antiparasitic agent-21 (compound 28) 对福氏耐格里阿米巴原虫Naegleria fowleri表现出选择性的抗寄生虫活性，EC50为 0.92 μM，且具有优异的血脑屏障通透性。

Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种广谱抗寄生虫剂，能够抑制前鞭毛体T. Brucei、L. infantum、L. tropica（IC50为2.41、5.95、8.98 μM），以及无鞭毛体L. infantum（IC50为8.18 μM）和P. falciparum W2菌株（IC50为0.155 μM）。此外，Antiparasitic agent-22 对THP1的细胞毒性较低，CC50为64.16 μM。

Antiparasitic agent-27 (Compound 2) 是一种高效的抗寄生虫化合物，针对Leishmania infantum的IC50为3.1 μM。该化合物能够引发细胞周期在G0/G1期停滞，并通过增加活性氧(ROS)的生成来触发程序性死亡。Antiparasitic agent-27在内脏利什曼病(VL)的研究中展示出潜在应用价值。

Antiparasitic agent-29 (Compound 5) 是一种锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂，在 Trypanosoma brucei 中的 IC50 为 1.3 nM。这种化合物对锥氏虫和利什曼原虫属表现出广谱的抗寄生虫活性。它在寄生虫线粒体中积聚，选择性破坏其能量代谢，同时具备强大的膜扰动活性，并且不易产生交叉耐药性。Antiparasitic agent-29 可用于 surra 和 dourine 等寄生虫病的研究。

Antiparasitic agent-28 是一种口服有效的选择性抑制剂，针对 Toxoplasmagondii 苯丙氨酸 tRNA 合成酶 (TgcPheRS)，并且可以透过血脑屏障。它能够抑制 T. gondii 速殖子 (TgME49-Fluc 株) 的生长，EC50 为 1 nM，同时也能抑制碱性条件下诱导的 T. gondii 缓殖子 (Tg68nLuc 株) 和富含谷氨酰胺培养基诱导的缓殖子，EC50 分别为 3 nM 和 0.1 nM。该化合物在感染 TgME49-Fluc 速殖子的小鼠中表现出显著的抗弓形虫病疗效，可用于研究 Toxoplasmagondii 感染。

Antiparasitic agent-32 (compound M9) 是一种Piperaquine的类似物，属于高效恶性疟原虫乳酸脱氢酶 (Pf LDH) 靶向抗寄生虫剂，具有显著的抑制活性 (Pf3D7IC50= 0.40 μM)。它不仅在恶性疟原虫的无性繁殖期表现出强效作用，在配子体期同样活跃。其抗疟机制为通过与 NADH 结合位点的稳定且特异性非共价相互作用实现。Antiparasitic agent-32 可用于疟疾研究中。

Antiparasitic agent-31 (Compound LC-61) 是一种高效的抗利什曼原虫 (antileishmanial) 化合物，其针对细胞内利什曼原虫的IC50为0.076 µM。

Antiparasitic agent-39 (Compound 14) 是一种选择性的抗寄生虫 (antiparasitic) 剂，同时是Deferasirox的衍生物。它降低线粒体 (mitochondrial) 膜电位。对T. brucei、T. gambiense、L. Mexicana、T. gondii、B. divergens和P. falciparum均展现抗寄生虫活性，EC50值分别为4.2 nM、10.4 nM、52.0 nM、17.0 nM、41.2 nM和54.8 nM。

Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 具有高抗寄生虫活性，其对于婴儿利什曼原虫 (L. infantum)的 IC50值为 8.51 μM，对克氏锥虫 (T. cruzi)的IC50值为2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有细胞毒性，CC50值为 18.97 μM。

Antiparasitic agent-6 (compound 5b) 对婴儿利什曼原虫表现出选择性抗寄生活性 (IC50 = 3.89 μM)。Antiparasitic agent-6 还对 HepG2 细胞表现出一定的细胞毒性，CC50值为 13.64 μM。

Antiparasitic agent-2 (compound 8a) 对 L. infantum 和 T. cruzi 展示出较高的抗寄生效力，其 IC50 值分别为 7.28 μM 和 2.30 μM。同时，Antiparasitic agent-2 对 HepG2 癌细胞亦表现出一定的细胞毒性，CC50 值为 26.79 μM。

Antiparasitic agent-8 (Compound 9) exhibits potent antiparasitic activity against Hymenolepis nana, while demonstrating low levels of cytotoxicity [1].

Antiparasitic agent-7 (compound 5d) displays specific antiparasitic activity against Leishmania infantum (L. infantum), exhibiting an IC50 value of 2.85 μM. Additionally, Antiparasitic agent-7 demonstrates cytotoxicity against HepG2 cells with a CC50 value of 10.61 μM [1].

Antiparasitic agent-10 (Compound 94) is a potent anti-parasitic agent specifically designed to target and combat parasitic infections. It demonstrates notable anti-schistosomal activity, particularly against adults of Schistosoma mansoni. As a result, this compound holds significant potential for utilization in Schistosomiasis research as a viable treatment option [1].

Antiparasitic agent-5 (compound 8h) exhibits potent selectivity as an antiparasitic agent against Leishmania infantum (L. infantum), with an IC50 value of 2.50 μM. Additionally, this compound displays cytotoxic effects on HepG2 cells with a CC50 value of 6.78 μM [1].

Antiparasitic agent-9 (compound 47) is a highly active and orally administered antiparasitic agent, exhibiting potent antiparasitic efficacy against the human parasite [1].

Antiparasitic agent-14 是一种抗寄生虫剂，具备细胞毒性和抗寄生虫活性，能够抑制锥体鞭毛体和无鞭毛体的生长。

Antiparasitic agent-17（化合物 5u）为口服有效的抗寄生虫药物，针对氯喹敏感菌株 (Pf3D7) 与氯喹耐药菌株 (PfK1) 表现出抑制作用，其IC50分别为0.96 μM及1.67 μM。

Antiparasitic agent-18 (compound 3a) 对T. brucei (EC50=0.4 μM)、T. cruzi (EC50=0.21 μM) 和 L. donovani (EC50=0.26 μM) 表现出高度的活性和选择性，证明其为一种有效的抗原虫化合物。

Antiparasitic agent-20 (Compound 1p) 是一种抗寄生虫剂，对T. brucei和T. cruzi展现出显著效力，其EC50值分别为0.09 μM和14.1 μM，表现出其广泛的抗寄生虫活性。