amp激活的蛋白激酶

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

Malantide acetate(86555-35-3 free base) 是一种由环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 磷酸化的十二肽，可增加 PKA 活性。 Malantide 是一种由 PKA 磷酸化的合成肽，用于在体外测量 PKA 活性。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

ALKBH1-IN-3 是针对 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 的去甲基化酶 ALKBH1 的高效抑制剂。该化合物能够提高胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 水平，并抑制这些细胞的活力，同时促进 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路的活性。因此，ALKBH1-IN-3 在研究包括胃癌在内的各种癌症方面显示出潜在价值。

NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，显示出抗肿瘤活性。它在CRC细胞系 (HCT-116、DLD-1和HT-29) 中表现出显著的抗增殖和细胞毒性。NPC26 能够破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 的开放和活性氧 (Reactive Oxygen Species) 的生成，进而诱导细胞死亡。此外，NPC26 可通过激活AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路杀死CRC细胞。

AMPK activator16 (compound 6) 是一种能够有效激活 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 的抑制剂。该化合物与 AMPK 的关键残基相互作用显著。在 N2a 细胞中，AMPK activator16 可以增加磷酸化 AMPK (p-AMPK) 及其下游信号蛋白的表达，包括磷酸化 ACC (Acetyl-CoA Carboxylase) 和磷酸化 raptor (p-raptor)。

8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是有效的环 GMP 特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂，IC50为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的Epac 活化剂。

8-Bromo-cAMP是一种细胞渗透性cAMP类似物，也是CAMP-dependent protein kinase A(CAMP依赖性蛋白激酶A)的激活剂，能够诱导细胞死亡和减少增殖。

STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g/ml。

IM-156 acetate 是一种 NADH 脱氢酶（IC50=2.2μM）和 AMP-激活蛋白激酶α（AMPKα）的激活剂，是一种可口服且具有生物利用的线粒体氧化磷酸化（OxPhos）抑制剂。IM-156 acetate 可增加 AMPKα活性，抑制氯己酮诱导的大鼠腹膜纤维化，抑制肿瘤生长 。

MK-3903 是一种有选择性 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其EC50值为 8 nM。

AMPK activator 8 (Compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，能够作用于 rAMPK α1β1γ1 (EC50: 11 nM)、rAMPK α2β1γ1 (EC50: 27 nM)、rAMPK α1β2γ1 (EC50: 4 nM)、rAMPK α2β2γ1 (EC50: 2 nM)、rAMPK α2β2γ3 (EC50: 4 nM)。AMPK activator 8 能够用于研究 2 型糖尿病。