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抑制剂&激动剂
12
RIPK1-IN-4
T12730
1481641-08-0
In house
RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和
ADP-Glo
激酶,IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。
RIP kinase
¥ 717
现货
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sbp-7455
T8850
1884222-74-5
SBP-7455 是一种高亲和力,可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂,可有效抑制ULK1/2酶活性,可研究三阴性乳腺癌,在
ADP-Glo
分析中的IC50分别为 13 nM 和 476 nM。
Autophagy
¥ 532
现货
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客户已引用
ACLY Inhibitor 7
ACLY inhibitor 7 (compound 7)
T204092
3009136-86-8
ACLY Inhibitor 7 是一种高效且选择性强的 小分子抑制剂,对人类ATP柠檬酸裂合酶(hACLY)表现出 exceptional 抑制活性。通过
ADP-Glo
法测定,其IC50值小于1 nM,表明其在代谢疾病和肿瘤学研究方面具有潜力。
ATP Citrate Lyase
¥ 4130
现货
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BAMB-4
ITPKA-IN-C14
T14496
891025-25-5
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种新型的膜渗透型ITPKA 抑制剂,在
ADP-Glo
实验中的IC50值为37uM。
Phosphatase
¥ 533
现货
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NOD1/2-IN-1
T200582
NOD1/2-IN-1 (Compound 18) 是一种具有高效率的RIPK2抑制剂,其通过
ADP-Glo
方法测定的IC50值仅为1.4 nM。这种化合物能有效抑制NOD1/NOD2通路(NOD1和NOD2的IC50值分别是18 nM和 170 nM),从而抑制促炎性细胞因子的产生,减轻炎症反应。NOD1/2-IN-1目前主要应用于结肠炎相关的研究领域。
NOD-like Receptor (NLR)
RIP kinase
待询
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NOD1-IN-1
T200671
687627-78-7
NOD1/2-IN-1 (Compound 2) 作为一种高效的RIPK2抑制剂,显示出极低的IC50值,仅为0.65 nM,此数据通过
ADP-Glo
方法获得。该化合物通过选择性抑制NOD1通路,对NOD1的IC50为33 nM,有效阻止促炎性细胞因子的释放,从而减少炎症。此外,NOD1/2-IN-1也被广泛应用于结肠炎的相关研究。
NOD-like Receptor (NLR)
¥ 10600
2-4周
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RIPK1-IN-22
T209395
RIPK1-IN-13 (compound 28) 是选择性抑制受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂,通过
ADP-Glo
激酶法测定其抑制活性,pKi为 7.66。此外,RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制效果,pIC50为 7.2。
RIP kinase
待询
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WEE1-IN-14
T213275
2803921-87-9
WEE1-IN-14 (Compound 14) 是一种选择性WEE1抑制剂,其IC50值在L-RB-FEP计算中为0.5 nM,在
ADP-Glo
激酶测定中为1.0 nM。通过抑制癌细胞中的Wee1,该化合物能够破坏G2-M检查点,消除细胞周期的调控,导致有丝分裂早期失败,并继而引发肿瘤细胞凋亡。因此,WEE1-IN-14 是研究癌症生物学的有价值的工具。
Wee1
待询
10-14周
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PKMYT1-IN-13
T214996
PKMYT1-IN-13 是一种高效、口服活性和高度选择性的PKMYT1抑制剂,在
ADP-Glo
检测中的PKMYT1抑制作用IC50值低于10.0 nM,在NanoBRET细胞实验中测得为19.9 nM。该化合物对WEE1具有很高的选择性。在CCNE1扩增的细胞中,PKMYT1-IN-13表现出选择性抗增殖作用,而对野生型细胞的影响微乎其微。在HCC1569小鼠异种移植模型中,它显示出显著抗肿瘤活性。PKMYT1-IN-13 可用于研究CCNE1扩增相关的癌症,如胃癌、卵巢癌和乳腺癌。
CDK
待询
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NDI-091143
T7424
2375840-87-0
NDI-091143 是高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶抑制剂,其IC50为 2.1 nM (
ADP-Glo
分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。它能够稳定柠檬酸盐域中的大构象变化,间接抑制柠檬酸的结合和识别,进而抑制ACLY 催化变构反应。
ATP Citrate Lyase
¥ 273
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LRRK2-IN-12
T86823
3032733-05-1
LRRK2-IN-12 (compound 1) 在抑制各种LRRK2的活性中表现出高效性,其中抑制LRRK2(G20195)(IC50=0.45 nM),LRRK2WT(IC50=1.1 nM) 以及LRRK2WT
ADP-Glo
(IC50=0.46 nM)。该化合物适合用于阿尔茨海默病的研究工作。
LRRK2
待询
10-14周
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PF-04802367
T9611
1962178-27-3
PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂,对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α和GSK-3β)效果差不多,IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。
GSK-3
¥ 447
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