a2b receptor antagonist

Enprofylline (Enprofilina) 是具有选择性的 A2B 受体竞争性拮抗剂 (Ki:7 μM) ，也是磷酸二酯酶抑制剂。它可用于研究哮喘、慢性阻塞性肺疾病。

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

A2B receptor antagonist 2 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

LAS101057 是一种新型可口服且具有有效性和选择性的 A2B receptor 拮抗剂，可用于研究哮喘。

MRS 1754 是A2B 腺苷受体选择性拮抗剂，对人和大鼠的 A1和 A3受体的亲和力非常低。

PSB 1115 是一种 A2B 受体拮抗剂，可以抵消 NECA 的抑制作用。

LAS38096 是一种A2B 腺苷受体拮抗剂（Ki ：17 nM），具有强效性、选择性和高效性 。

Alloxazine 是一种 A2 受体拮抗剂，其对 A2B 受体的选择性比对 A2A 受体的选择性高约 10 倍。

ISAM-140 (22b) 是一种有效的、高选择性的 A2B adenosine receptor 拮抗剂，其 Ki 值为 3.49 nM。

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

adenosine A2B receptor antagonist

PSB-603 是 Adenosine A2B receptor (Ki = 0.553 nM) 的选择性拮抗剂，具有抗炎作用。

ATL-801 is anselective antagonist of A2B receptor with herapeutic activity for colitis.

ATL802 is an adenosine A2B Receptor antagonist.

Adenosine receptor inhibitor 1 is a highly potent and selective antagonist of adenosine receptor (AR). It exhibits exceptional affinity for A1 AR, A2A AR, A2B AR, and A3 AR, with respective Ki values of >1000, 68.5, >1000, >1000 nM. This compound demonstrates notable antinociceptive, anti-inflammatory, and peripheral analgesic properties. Therefore, Adenosine receptor inhibitor 1 holds great promise for investigating cancer and neurodegenerative diseases [1].

Adenosine receptor antagonist 2 是一种具有口服活性的 A2a (IC50: 1 nM) A2b (IC50: 3 nM) 腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 2 表现出抗肿瘤效果。

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。

M1069 是一种选择性的、口服具有活力的 A2A A2B 型双腺苷受体拮抗剂，选择性比 A1、 A3亚型高 100 多倍。M1069 可拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，表现出抗肿瘤作用。

PSB-1901 is a potent A2B Adenosine Receptor Antagonist with Picomolar Potency (Ki 0.0835 nM, KB 0.0598 nM, human A2BAR) with >10 000-fold selectivity versus all other AR subtypes. PSB-1901 was similarly potent and selective at the mouse A2BAR, making it a promising tool for preclinical studies.

CELT-327是一种高效且选择性的荧光hA2B/A3腺苷受体拮抗剂，其Kivalues在A2B和A3受体上分别为35.6 nM和45.7 nM。在表达A2B腺苷受体的HCT116细胞中，CELT-327表现出剂量依赖性的膜荧光标记，荧光信号快速扩散并在细胞单层中均匀分布。在活的HCT116紧凑球体中，CELT-327展现出整个球体直径上的均匀染色，可达到球体深层区域。CELT-327可作为荧光腺苷受体探针用于荧光结合分析、活细胞成像、流式细胞术和荧光偏振分析。它是GPCR放射标记配体的合适替代品。激发和发射最大值（λ）分别为589 nm和616 nm。这些波长与作为TR-FRET分析中接受体染料使用兼容，与CoraFluor1 TR-FRET供体一同使用。

PSB-1115 potassium salt是选择性A2B腺苷受体拮抗剂，能够抑制三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的乙酰胆碱(ACh)收缩抑制现象。

BAY-545 是选择性的 A2B 腺苷受体抗剂，IC50值为 59 nM。在细胞中，它对人和大小鼠A2B 腺苷受体的IC50值分别为 66、280 和 400 nM，对人A2B 腺苷受体的Ki 值为 97 nM。