PROTAC CDK9 degrader-4

PROTAC CDK9 degrader-4 is a potent and efficacious chemical compound designed specifically to degrade CDK9, a protein involved in transcription regulation. This compound effectively targets and reduces the levels of CDK9, thereby modulating transcriptional activity.

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

PROTACAR AR-V7 degrader-1 (27c) 作为AR与AR-V7的双效PROTAC降解剂，显示出DC50值为2.67 μM和2.64 μM。此外，该化合物具备诱导凋亡的功能 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。

cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5，一种与cBu-Cit偶联的PROTAC降解剂，能够有效地降解HER2阳性及阴性乳腺癌细胞系中的BRD4。

PROTACATR degrader-1 (compound ZS-7) 作为一种针对共济失调毛细血管扩张症和Rad3相关 (ATR) 的有效PROTAC降解剂，展现出了DC50为0.53μM的强效活性。此化合物在癌症研究领域扮演着关键角色。

PROTACBcI-2 BcI-xI Degrader-1 (15) 是一种用于降解BcI-2 BcI-xI的PROTAC降解剂 (Red: BcI-2 BcI-xI inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。

PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂，专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用，其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。

PROTACEGFRdegrader 7 diTFA (compound 13b) 是高效且选择性的 CRBN 招募 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，DC50 值为 13.2 nM。它在抑制 NCI-H1975 细胞增殖方面表现出强效，IC50 值为 46.82 nM，并且能够显着诱导这些细胞发生凋亡以及 G2 M 期的阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 diTFA 展现了潜在的抗肿瘤活性，适合应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

PROTACBRD9 Degrader-3为BRD9靶向的双功能降解剂，用于癌症研究。

PROTACTTK degrader-2是一种TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中分别展现出3.1和12.4 nM的DC50值。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中，此化合物证实了其针对性降解与抗癌活性。

PROTACSTINGDegrader-1 (Compound SP23) 是一种STINGPROTAC 降解剂，其DC50为 3.2 μM。PROTACSTINGDegrader-1 具有抗炎活性。

PROTACEZH2 Degrader-1 (Compound 150d)是高效的PROTACEZH2降解剂，能够抑制EZH2甲基转移酶的活性，其IC50值为2.7 nM。由于EZH2在许多肿瘤的发生及进展中具有关键作用，这种化合物的研发具有重要意义。

PROTACBTK Degrader-2 是一种有效的BTKPROTAC 降解剂。PROTACBTK Degrader-2 可有效降低BTK 蛋白水平。

PROTACEGFRdegrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，其 DC50为 13.2 nM。PROTACEGFRdegrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50为 46.82 nM。PROTACEGFRdegrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2 M 期阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

PROTACAxl Degrader 1 是一种有效的选择性PROTACAxl 降解剂，IC50为 0.92 µM。PROTACAxl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTACAxl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。

PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) is a PROTAC designed for the targeted degradation of RIP Kinase, featuring a RIP2 kinase inhibitor connected through a linker to a cereblon binder[1].

PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。

PROTACBRD4Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTACBRD4Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的BRD4蛋白，DC50值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。

PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.

PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1 PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B OS-8 hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 is a potent CDK2 and CDK9 dual degrader(DC50 of 62 nM and 33 nM).

PROTAC MDM2 Degrader-1 is a chemical compound that utilizes PROTAC technology to degrade MDM2. This compound is comprised of a highly effective MDM2 inhibitor, a linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase[1].

PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN) cullin 4A[1].

PROTAC CRABP-II Degrader-3 is a potent degrader of cellular retinoic acid binding protein (CRABP-II) based on [cIAp1].

PROTAC CRABP-II Degrader-1 is a potent degrader of cellular retinoic acid binding protein (CRABP-II) based on cIAp1.

PROTAC EED degrader-1, a PROTAC targeting EED (pKD = 9.02), is an inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with a pIC50 of 8.17.

PROTACSMARCA2 degrader-3(Compound 153)作为SWI SNF ATPase亚基SMARCA2的PROTAC降解剂，展现出抗癌活性。

PROTACERαY537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTACERαY537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。

PROTACBRD3 BRD4-L degrader-2 是一款可以特异性地降解BRD3和BRD4-L的PROTAC分子，其对BRD3的Ki值为16.91 nM，对BRD4-L为2.8 nM。在小鼠异种移植模型中，该分子展示了卓越的抗肿瘤效果，可被应用于癌症相关研究。

PROTACBRD9Degrader-6，作为BRD9降解剂，表现出高效率（IC50=0.13 nM），主要应用于BAF复合物相关疾病的研究领域。

PROTACCYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTACCYP1B1 Degrader-1 可用于研究 CYP1B1过表达的前列腺癌。

PROTACATRdegrader-2 (Compound 8i) 作为一种有效的ATRPROTAC降解剂，能够在急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中分别以 DC50 值 22.9 nM 和 34.5 nM 降解 ATR。此外，PROTACATRdegrader-2 还能诱导细胞凋亡（apoptosis）并抑制 AML 细胞的增殖。在小鼠体内，该化合物示出了优良的药物代谢动力学属性及显著的抗AML肿瘤活性。 (Pink: ATRligand; Blue: E3 ligase ligand Lenalidomide; Black: linker)

PROTAC SOS1 degrader-8 (Compd 1) 是一种用于降解SOS1的PROTAC分子（Red: SOS1 Ligand, Black: linker, Blue: E3 ligase ligand）。

PROTACSOS1 degrader-8 (Compd 10) 是SOS1的PROTAC降解剂，其中包含SOS1配体（红色）、连接子（黑色）和E3连接酶配体（蓝色）。

PROTACIRAK4 degrader-10 (compound 10) 为基于Cereblon配体的口服活性PROTAC，能在HEK293细胞里实现对IRAK4的最高95.94%的降解效果，其DC50为7.68 nM（结构备注：(蓝色：Cereblon配体，黑色：连接体；粉红色：IRAK4抑制剂)）。

PROTACFLT-3degrader 4 是一种口服活性强的 CRBN 基于的 FLT3-PROTAC 降解剂，能够通过泛素-蛋白酶体系统有效降解 FLT3-ITD。此化合物对 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞展现出高度选择性。

PROTAC IRAK4 degrader-5 is a Cereblon-based IRAK4 degrader.

PROTACTG2 degrader-2（compound 7）是一种针对Transglutaminase 2（TG2）的选择性竞争性降解剂，其Kd值大于100 μM。该化合物能有效抑制卵巢癌细胞的迁移，并降低其TG2表达水平，因此可作为卵巢癌研究的工具。

PROTACBRD9 Degrader-2是针对癌症研究的BRD9双功能性降解剂。

PROTACeDHFR Degrader-1是一种高效的PROTAC，针对eDHFR-YFP和多种POI（如YFP、荧光素酶）具有显著的降解作用。

PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种选择性 CDK9 降解剂，是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC。

PROTACPTPN2 degrader-2（例187B）TFA 作为PTPN2降解剂，展现出对癌症及代谢性疾病研究的潜在效用。

PROTACBRD4 Degrader-21 (Comp 74)为BRD4降解剂，其在小鼠荷瘤异种移植模型中展现出显著抑制肿瘤生长的能力，适用于抗癌研究。

PROTAC BRD4 Degrader-10, also known as compound 8b, is a dual ligand-based PROTAC that combines ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. To degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, PROTAC BRD4 Degrader-10 can be conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, with respective DC 50 values of 1.3 nM and 18 nM.

PROTACBcl-xL degrader-3 是一种有效的 PROTACBcl-xL 降解剂。

PROTACBRD4 Degrader-19 (化合物 176)，一种针对BRD4蛋白的PROTAC，具有可靶向降解BRD4蛋白的特性，主要应用于癌症研究。