5-ht4 agonist

Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。

BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。

DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4（5-HT4）激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。

Minesapride是一种新型5-羟色胺4（5-HT4）受体部分激动剂，是一种潜在的胃肠道促动力剂，可用于治疗肠易激综合征伴便秘。

Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型 （5-HT4） 激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征（C-IBS）。

Capeserod 是一种潜在的 5-HT4 receptor(5-羟色胺受体4)激动剂，可用于研究消化系统疾病和神经系统疾病。

Norcisapride 是一种5-羟色胺受体3（5-HT3）和(5-羟色胺受体4（5-HT4） 双重激动剂，可用于治疗消化系统疾病、口颌疾病和耳鼻咽喉疾病。

Relenopride (YKP 10811) 是选择性 5-HT4 受体激动剂,可促进肠道蠕动，可用于研究肠道疾病。

Tryptamine hydrochloride(色胺盐酸盐)是一种单胺生物碱、色氨酸的代谢物和中枢神经系统活性物质，是5-HT4受体、TAAR1、AHR的激动剂，具有血脑屏障通透的潜力。

Metoclopramide (5-Chloro-2-methoxyprocainamide) 是5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂，IC50值分别为 308 和 483 nM，可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

Felcisetrag (TD-8954) 是一种有效且选择性的口服活性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体显示出高亲和力 ，pKi 为9.4。

Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂，对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。

Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是选择性5-HT4受体的部分激动剂和5-HT2B 受体的拮抗剂，用于治疗肠易激综合征和便秘。

Revexepride is a highly selective agonist of the 5-HT4 receptor and a potential inducer of CYP3A4 enzyme. Revexepride is used for the treatment of gastroesophageal reflux disease.

Flucopride (Compound 4a) 作为一种有效的AChE抑制剂 (IC50: 24 nM)，具备部分 5-HT4R 激动功能 (在 (h)5-HT4R 上的 Ki 值为 9.6 nM)。此外，Flucopride 在COS-7细胞中促进了表达 (h)5-HT4R 的 APP 非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。实验指出，Flucopride 在胃肠道 (GIT) 和血脑屏障 (BBB) 均显示出良好的渗透性，这一特性通过PAMPA实验得以证实。

VRX 03011（亦称NTC-942与PRX-03140）是一种5-HT4部分激动剂，潜在应用于治疗阿尔茨海默病。

TD-2749是Theravance通过多价化合物设计在旨在寻找治疗胃肠动力障碍新化合物的化合物发现项目中发现的选择性5-HT4激动剂。该化合物主要用于治疗慢性便秘、便秘型肠易激综合征(C-IBS)、阿片类化合物引起的便秘、功能性消化不良和糖尿病性胃轻瘫等疾病。

THRX-194556 是一种5-HT4 receptor激动剂，用于研究胃肠功能性疾病和阿尔兹海默症。

5-HT4R agonist-2 (Compound 4) 是一种选择性5-HT4R激动剂，EC50为0.41 nM。5-HT4R agonist-2 显著增强全肠和结肠的转运功能，增加粪便的排出量和水分，同时保持最低限度的全身吸收，具有用于慢性特发性便秘研究的潜力。

MR33317 是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，其IC50值为 41 nM，同时也是大脑中5-HT4受体的激动剂。

Cinitapride (Blaston) 是一种促胃药。它减缓肌肉的活动，以减轻诸如胃酸反流、胃排空延迟和溃疡性消化不良等病症的症状。 Cinitapride 作为 5-HT2 受体的拮抗剂和 5-HT1 和 5-HT4 受体的激动剂。

Cinitapride Monotartrate 是一种非选择性的 5-HT1 和 5-HT4 受体激动剂，同时也是 5-HT2 受体和多巴胺 D2 受体的拮抗剂。Cinitapride Monotartrate 被广泛应用于胃肠道研究，用于阐明功能性消化不良和胃食管反流病的发病机制，包括胃肠动力和内脏敏感性的调控。

Cisapride acts directly as a selective agonist of serotonin 5-HT4 receptor with IC50 value of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

CJ 033466 是 5-HT4 受体 (EC50 = 9 nM) 的特异性部分激动剂，具有促胃动力作用。