5-ht4 agonist

Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。

DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4（5-HT4）激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。

Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型 （5-HT4） 激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征（C-IBS）。

Minesapride是一种新型5-羟色胺4（5-HT4）受体部分激动剂，是一种潜在的胃肠道促动力剂，可用于治疗肠易激综合征伴便秘。

Relenopride (YKP 10811) 是选择性 5-HT4 受体激动剂,可促进肠道蠕动，可用于研究肠道疾病。

BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。

Norcisapride 是一种5-羟色胺受体3（5-HT3）和(5-羟色胺受体4（5-HT4） 双重激动剂，可用于治疗消化系统疾病、口颌疾病和耳鼻咽喉疾病。

Capeserod 是一种潜在的 5-HT4 receptor(5-羟色胺受体4)激动剂，可用于研究消化系统疾病和神经系统疾病。

Metoclopramide (5-Chloro-2-methoxyprocainamide) 是5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂，IC50值分别为 308 和 483 nM，可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是选择性5-HT4受体的部分激动剂和5-HT2B 受体的拮抗剂，用于治疗肠易激综合征和便秘。

CJ 033466 是 5-HT4 受体 (EC50 = 9 nM) 的特异性部分激动剂，具有促胃动力作用。

ML 10302 hydrochloride 是一种特异性激动剂 5-HT4 并结合 5-HT 受体，5-HT4 和 5-HT3 的 Kis 分别为 1.07 nM 和 782 nM。

RS 67333 hydrochloride (RO5203648) 是一种有效的、选择性的5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。

Felcisetrag (TD-8954) 是一种有效且选择性的口服活性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体显示出高亲和力 ，pKi 为9.4。

DSP-6952 is a 5-HT4 receptor partial agonist, inhibiting visceral hypersensitivity and ameliorating gastrointestinal dysfunction.

Cisapride acts directly as a selective agonist of serotonin 5-HT4 receptor with IC50 value of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

THRX-194556 是一种5-HT4 receptor激动剂，用于研究胃肠功能性疾病和阿尔兹海默症。

Cinitapride Hydrogen Tartrate is a gastroprokinetic agent that acts as an antagonist of the 5-HT2 receptors and as an agonist of the 5-HT1 and 5-HT4 receptors

RS-67333 是一种具有选择性和高效性的 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，具有神经保护作用，可用于防止阿尔茨海默病 5XFAD 小鼠模型中的淀粉样变和行为缺陷。

VRX 03011（亦称NTC-942与PRX-03140）是一种5-HT4部分激动剂，潜在应用于治疗阿尔茨海默病。

Prucalopride hydrochloride is a selective agonist of the 5-HT4.

Naronapride (ATI-7505) 是促动力 5-HT4receptor 的有效激动剂，能够用于研究胃肠道疾病。

Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂，对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。

Flucopride (Compound 4a) 作为一种有效的AChE抑制剂 (IC50: 24 nM)，具备部分 5-HT4R 激动功能 (在 (h)5-HT4R 上的 Ki 值为 9.6 nM)。此外，Flucopride 在COS-7细胞中促进了表达 (h)5-HT4R 的 APP 非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。实验指出，Flucopride 在胃肠道 (GIT) 和血脑屏障 (BBB) 均显示出良好的渗透性，这一特性通过PAMPA实验得以证实。