γh2ax

L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性人类 DNA 连接酶抑制剂，抑制 DNA 连接酶 I 和 III，IC50为10μM。

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂，是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂，IC50为0.33 μM。

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种抗体偶联药物（ADC），用于递送拓扑异构酶I抑制剂（TOP1i），以靶向表皮生长因子受体（EGFR）和c-MET，展现抗肿瘤作用。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 能诱导DNA双链断裂，增加pRAD50和γH2AX的表达，从而抑制非小细胞肺癌的生长。

Urease-IN-20 (compound XBP2) 是一种针对 Helicobacter pylori (H. pylori) 的抑制剂，具有 0.14 μM 的 IC50。在感染 H. pylori 的 GES-1 细胞中，Urease-IN-20 能减少细胞凋亡 (Apoptosis) 和降低 ROS 与 γH2AX 的水平。它展示了显著的胃黏膜保护作用，适用于幽门螺杆菌研究。

ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中具有活性。ERCC1-XPF-IN-2 是 ERCC1-XPF 核酸内切酶的有效抑制剂，IC50值为 0.6 μM。

NSC 80467, a selective DNA damaging agent, functions by inhibiting survivin. Specifically, it preferentially targets DNA synthesis, leading to the induction of two distinct markers of DNA damage, namely γH2AX and pKAP1.

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2 M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。