lpxc

PF-04753299 是一种有效的、选择性的LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌分离株具有杀菌作用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的MIC90值分别为 2 μg ml、4 μg ml 和 16 μg ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。

(2S)-4-biphenyl-4-yl-N-hydroxy-2-methyl-2-(methylsulfonyl)butanamide 是一种LpxC 抑制剂，IC50 >95.2 nM。

BB-78485 是一种有效的 LpxC 金属酶小分子抑制剂，具有抗菌作用。 BB-78485 对 LpxC 的 IC50 值为 160 nM。 BB-78485 可用于研究革兰氏阴性菌感染。

TP0586532 是有效的non-hydroxamate LpxC 抑制剂 (IC50=0.101 μM)。TP0586532具有低心血管风险的特点，对肺炎克雷伯菌有效，包括耐药菌株。

LpxC-IN-15 ((S)-13j) 作为一种LpxC抑制剂显示出高效性，其对 EcLpxC C63A 的Ki值为 9.05 nM，而对 PaLpxC 的Ki值为 5.6 nM。此化合物还表现出抗菌活性。

LpxC-IN-9 (compound 19) 是一种 LpxC 的有效抑制剂，表现出抗菌和降血压活性。

LpxC-IN-13 (Compound 13), 作为一种有效的LpxC抑制剂，其IC50值为18.06 nM，主要用于抑制革兰氏阴性细菌的感染。

LpxC-IN-14（compound 6i）是一种LpxC抑制剂，展现出了良好的抗菌活性并具备低细胞毒性。此化合物还表现出可接受的血浆蛋白结合率。

LpxC-IN-10 是一种选择性的 LpxC 抑制剂，对 E. coli 和 K. pneumoniae 的 MIC 值为0.5 μg mL，能够用于研究细菌感染。

LpxC-IN-5 is a potent, non-hydroxamate inhibitor of LpxC, which is an enzyme known as UDP-3-O-acyl-N-acetylglucosamine deacetylase. It exhibits an IC50 value of 20 nM. Furthermore, LpxC-IN-5 displays antibacterial activity against various strains including E. coli ATCC25922, P. aeruginosa ATCC27853, K. pneumoniae ATCC13883, and P. aeruginosa 5567. The minimum inhibitory concentration (MIC) values for these strains are 16 μg/mL, 4 μg/mL, 64 μg/mL, and 4 μg/mL, respectively.

ACHN-975 TFA is a selective LpxC inhibitor with a subnanomolar inhibitory. It is against a wide range of gram-negative bacterias with low MIC values (≤1 μg mL).

TP0586352 is a potent inhibitor of LpxC, exhibiting efficacy against carbapenem-resistant strains of Klebsiella pneumoniae without inducing cardiovascular risks.

CHIR-090 是一种亲和力强的，缓慢有效的LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与E. coliLpxC 结合的Ki 值为 4.0 nM。

ACHN-975 is a highly potent and selective LpxC inhibitor, demonstrating subnanomolar inhibitory activity. It effectively targets a broad spectrum of gram-negative bacteria, with low minimum inhibitory concentration (MIC) values (≤1 μg mL)[1].