human h3

MK-0249 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 histamine H3 受体拮抗剂（IC50：1.7 nM），可用于研究注意力缺陷和多动障碍。

Relaxin H3 (human)为一类松弛素肽，通过与RXFP1受体结合来发挥其抗纤维化的生物学功能。

ABT-288 是一种具有选择性和高效性的 H3 拮抗剂，可用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏痴呆。

Bavisant (JNJ-31001074) 是一种特异性和口服活性的人 H3 受体拮抗剂。 Bavisant 可用于作用机制的研究，包括觉醒和认知以及 ADHD 的治疗。

JNJ 10191584 maleate (VUF6002 maleate) 是一种具有口服活性的选择性 H4 受体拮抗剂 (Ki = 26 nM)。 JNJ 10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化性(IC50 = 530 nM 和 138 nM)。

JNJ-10191584, a potent and selective antagonist at the histamine H4 receptor, has antiinflammatory and analgesic effects in animal studies of acute inflammation.

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂 逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

H3R antagonist 2 (Compound 23) is a multitarget histamine H3 receptor antagonist. It exhibits inhibitory effects on acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, and human monoamine oxidase B (hMAO B) with IC50 values of 180 nM, 880 nM, and 775 nM, respectively. With a Ki of 170 nM for hH3R, H3R antagonist 2 demonstrates favorable anti-neuropathic pain and memory-enhancing effects. Additionally, it can cross the blood-brain barrier (BBB) [1].

GSK189254A (GSK189254) 是一种有效的特异性组胺 H3 受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi 值分别为9.59到9.90和8.51到9.17之间。

Proxyfan(Proxifan)是一种高亲和力的组胺H3受体的protean拮抗剂 激动剂，具有从完全激动剂到完全逆激动剂的全谱药理活性，取决于给定组织或脑区域内组成活性和静止H3受体之间的竞争。Proxyfan在喂食相关的下丘脑腹内侧核中作为中性拮抗剂，在大鼠基底外侧杏仁核（BLA）中作为激动剂。

MK-0249 FA 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 反向激动剂，可用于研究成人注意力缺陷、多动症神经分裂和认知障碍。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

OUP-186 is a high affinity and human rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea

HDAC-IN-7 是 Tucidinostat (Chidamide) 的类似物，是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-7 通过抑制组蛋白 H3 的乙酰化作用，诱导人类结肠癌细胞系的凋亡[1]。

JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。

LML134 (LML-134) 是一种可口服的高选择性组胺 H3 受体反向激动剂，有用于过度睡眠障碍的潜力，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的Kis 分别为 0.3 和 12 nM。

JNJ-5207852 dihydrochloride 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，对大鼠和人类 H3受体的 pKi 值分别为 8.9 和 9.24。

Bavisant (JNJ-310010740) dihydrochloride is a highly selective, orally active antagonist of the human H3 receptor with a novel mechanism of action, involving wakefulness and cognition.

Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) is a highly selective, orally active antagonist of the human H3 receptor with a novel mechanism of action, involving wakefulness and cognition, with potential as a treatment for ADHD. in vivo: Mean change

Pitolisant oxalate is a potent and selective inverse agonist of nonimidazole at the recombinant human histamine H3 receptor with Ki of 0.16 nM.

PF-03654764对人类H3受体具有高亲和力，并对大鼠H3受体具有较低亲和力，同时对其他人类组胺受体亚型（H1，H2和H4）具有超过1000倍的选择性。在使用报告基因测定法（β-内酰胺酶）并在稳定表达全长人类或大鼠H3受体的HEK293细胞中测量cAMP的功能性实验中，PF-03654764展示了强大的拮抗剂特性。

HDAC3 BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3 BRD4的抑制剂，其针对HDAC3的IC50为8 nM，而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3 BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用，并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1 2=29.36 min)。

A-940894 is a histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. A-940894 potently binds to both human and rat histamine H4 receptors and exhibits considerably lower affinity for the human histamine H1, H2, or H3 receptors. A-940894 has g

Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂 逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中，Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。