gabaa α5

L-822179 (α5IA) 是 GABAA 受体 Α5 亚型的选择性反向激动剂，在 A5 亚型中具有比其他药物更高的内在活性。

Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂，用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。

ONO-8590580 (CS-2894) 是一种 GABAA α5 负变构调节剂。

α5-GABAA receptor modulator 1 (Compound A-4) 是一种针对 a5 亚基的GABAA受体沉默变构调节剂 (SAM)，适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

GABAA receptor agent 5 (compound 018) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂，Ki 为 0.020 μM。GABAA receptor agent 5 显示 γ-GABAAR 拮抗剂活性，细胞膜通透性低。

DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。

CL218872 是口服有活性的苯二氮卓类选择性激动剂，激动含有 α1 亚基的GABAA 受体(Ki:130 nM)。它在体内具有抗惊厥及抗焦虑效果。

L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

Afizagabar (S44819) is a first-in-class, competitive, and selective antagonist at the GABA-binding site of the α5-GABAAR, with an IC50 of 585 nM for α5β2γ2 and a Ki of 66 nM for α5β3γ2. Afizagabar enhances hippocampal synaptic plasticity and exhibits pro-cognitive efficacy[1]. Afizagabar (S44819) is a competitive α5-GABAAR antagonist (Kb=221 nM). Afizagabar selectively inhibits extrasynaptic α5-GABAARs of mouse CA1 pyramidal neurons[1]. Afizagabar (1 and 3 mg kg; i.p.) significantly diminishes the marked increase in total errors induced by Scopolamine[1]. [1]. Etherington LA, et al. Selective inhibition of extra-synaptic α5-GABAA receptors by S44819, a new therapeutic agent. Neuropharmacology. 2017;125:353-364.

RO 4938581 is an effective and selective agonist of GABAA α5 inverse (Ki: 4.6 nM for GABAA α5β3γ2a, and shows a lower affinity at α1β3γ2a, α2β3γ2a, α3β3γ2a (Ki, 174, 185, 80 nM, respectively)).

MRK-898是一种口服有效的GABA(A)受体调节剂，结合GABA受体的α1、α2、α3和α5亚基，Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。其中，含有α1的GABA(A)受体被鉴定为“镇静”受体，而含有α2和 或α3的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。

MRK-016是一种选择性的GABAA α5受体反向激动剂 负向变构调节剂（IC50=3 nM），具有可口服和可穿透血脑屏障的优点。MRK-016可增加小鼠海马切片中的长时程增强（LTP），具有改善记忆、抗抑郁和治疗疼痛的作用。

MK0343 is an orally bioavailable GABAA receptor subtype-selective partial agonist and is a non-sedating anxiolytic.

ZK93423 is a potent agonist of benzodiazepine receptor (IC50 = 1 nM) with non-selective between α1-, α2-, α3- and α5-subunit containing GABAA receptors, Ki values are 4.1, 4.2, 6 and 4.5 nM for inhibition of [3H]Ro15-1788 binding to human recombinant α1β3

L-838417 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓类位点配体，也是 GABAA 受体阳性调节剂。L-838417 是 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂和α1 亚型的拮抗剂，可用于研究焦虑症。

GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、口服具有活力的 α5-GABAAR 负向变构调节剂 (Ki: 4.1 nM)。GABAA receptor modulator-2 表现出高代谢稳定性、良好的中枢神经系统安全性。