human atx

BI-2545是一种高效和选择性的autotaxin(ATX)的抑制剂，对人和大鼠ATX的IC50分别为2.2 nM和3.4nM，能够降低大鼠血浆LPA水平。

ATX inhibitor 26 是一种Autotaxin (ATX) 抑制剂，在人血浆中的IC50为57 nM。它能够抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩，显示出显著的抗纤维化活性，并减少Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。

ATX inhibitor 27 (Compound 31) 是一种ATX抑制剂，对人体自分泌运动因子 (hATX) 和溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 的IC50分别为13 nM与23 nM。通过抑制ATX酶，ATX inhibitor 27 能有效降低体内LPA水平。此化合物可用于研究ATX-LPA相关的疾病，如炎症、神经退行性疾病和癌症。

EL244 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂 (IC50=50 nM) 和 PPARγ 激动剂 (IC50=1.3 μM; Kd=1.3 μM)。 在人源 HepG2 细胞中，EL244 显示出较低的细胞毒性 (EC50=81.2 μM)，并且对 hERG 钾离子通道的抑制作用极小 (25 μM 时为 12%)。 体内研究表明，EL244 可显著降低肺部溶血磷脂酸水平，缓解纤维化并恢复呼吸功能，同时其全身吸收有限。 EL244 可用于研究特发性肺纤维化。