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VU0361737

产品编号 T6726 CAS 1161205-04-4

别名: ML-128, VU 0361737

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VU0361737, CAS 1161205-04-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 153	现货
5 mg	￥ 328	现货
10 mg	￥ 496	现货
25 mg	￥ 1,080	现货
50 mg	￥ 1,990	现货
100 mg	￥ 2,980	现货
500 mg	￥ 6,690	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 363	现货

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产品描述	VU0361737 (ML-128) is a specific positive allosteric modulator (PAM) of mGlu4 receptor.The EC50 of VU 0361737 is 240 nM for the human receptors. The EC50 of VU 0361737 is110 nM for rat receptors.It exhibits weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors, and is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors, can penetrate into CNS.
靶点活性	mGluR4 (human):240 nM(EC50), mGluR4 (rat):110 nM(EC50)
体外活性	VU0361737 is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors and displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors. [1]
体内活性	VU0361737 shows high in vivo CL in rat, a short half-life (T1/2 20 min), and demonstrates significant brain exposure (brain-to-plasma ratio of 4.1). [1]
激酶实验	Enzyme Assays: The enzymatic activities of NAMPT and NMNAT are measured using in vitro kits and using the Two-Step Method per manufacturer's instructions. Compounds, NAMPT and/or NMNAT enzymes, and their substrates are mixed and incubated at 30°C for 1 hour. Reagents for the indicator reaction (Wst-1) are then added, and absorbance is read at 450 nm every 5 min at 30°C on a Tecan In?nite M100 multimode plate reader.

别名	ML-128, VU 0361737
分子量	262.69
分子式	C13H11ClN2O2
CAS No.	1161205-04-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 26.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.8068 mL	19.0338 mL	38.0677 mL	95.1692 mL
	5 mM	0.7614 mL	3.8068 mL	7.6135 mL	19.0338 mL
	10 mM	0.3807 mL	1.9034 mL	3.8068 mL	9.5169 mL
	20 mM	0.1903 mL	0.9517 mL	1.9034 mL	4.7585 mL
	50 mM	0.0761 mL	0.3807 mL	0.7614 mL	1.9034 mL
	100 mM	0.0381 mL	0.1903 mL	0.3807 mL	0.9517 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Engers DW, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4115-4118. 2. Engers DW, et al. J Med Chem, 2011, 54(4), 1106-1110.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VU0361737 1161205-04-4 Neuroscience GluR Parkinson's inhibit neuroprotective Metabotropic glutamate receptors ML-128 VU-0361737 VU 0361737 Inhibitor disease ML 128 mGluR ML128 inhibitor

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