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NITD-349

产品编号 T12231 CAS 1473450-62-2

NITD-349 是MmpL3的抑制剂，它对毒性结核分枝杆菌 H37Rv 显示出高效的抗分枝杆菌活性，MIC50 为 23 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

NITD-349, CAS 1473450-62-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 275	现货
2 mg	￥ 387	现货
5 mg	￥ 555	现货
10 mg	￥ 917	现货
25 mg	￥ 1,680	现货
50 mg	￥ 2,980	现货
100 mg	￥ 4,390	现货
500 mg	￥ 9,470	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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纯度: 99.89%

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产品描述	NITD-349 is an inhibitor of MmpL3. It shows highly potent anti-mycobacterial activity with MIC50 of 23 nM against virulent Mycobacterium tuberculosis H37Rv.
靶点活性	Mycobacterium tuberculosisH37Rv:23 nM (MIC50)
体外活性	NITD-304与NITD-349对药敏感和多药耐药的Mtb临床分离株均显示出强有力的活性。两种化合物在多个物种中经口给药后的良好药代动力学特性支持了对其疗效和安全性的进一步评估。无论是在处理急性还是慢性Mtb感染的小鼠有效性模型中，NITD-304和NITD-349均表现出有效性。此外，在为期2周的探索性大鼠毒理学研究中，NITD-304与NITD-349的给药显示了有前景的安全边际。最后，两种化合物均未抑制主要的细胞色素P-450酶活性或hERG (human ether-a-go-go相关基因)通道[1]。
体内活性	在急性鼠类效能模型中，以12.5和50 mg/kg的剂量给予小鼠NITD-349治疗，导致肺组织内0.9和3.4-log CFU的减少。在确立感染的小鼠模型中，经过2周治疗后，NITD-349的疗效与一线抗结核化合物Rifampicin 相当，但优于乙胺丁醇。使用100 mg/kg的NITD-349治疗4周，可实现2.38-log CFU的降低[1]。

分子量	306.35
分子式	C17H20F2N2O
CAS No.	1473450-62-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 310 mg/mL (1011.91 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2642 mL	16.3212 mL	32.6424 mL	81.606 mL
	5 mM	0.6528 mL	3.2642 mL	6.5285 mL	16.3212 mL
	10 mM	0.3264 mL	1.6321 mL	3.2642 mL	8.1606 mL
	20 mM	0.1632 mL	0.8161 mL	1.6321 mL	4.0803 mL
	50 mM	0.0653 mL	0.3264 mL	0.6528 mL	1.6321 mL
	100 mM	0.0326 mL	0.1632 mL	0.3264 mL	0.8161 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rao SP, et al. Indolcarboxamide is a preclinical candidate for treating multidrug-resistant tuberculosis. Sci Transl Med. 2013 Dec 4;5(214):214ra168. 2. Yang X , Hu T , Yang X , et al. Structural Basis for the Inhibition of Mycobacterial MmpL3 by NITD-349 and SPIRO[J]. Journal of Molecular Biology, 2020, 432(16).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NITD-349 1473450-62-2 Microbiology/Virology Others Antibacterial inhibit Bacterial NITD349 NITD 349 Inhibitor inhibitor

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