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Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD

Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD

产品编号 T16486   CAS 1037589-69-7
别名: PF-05231023

Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (PF-05231023) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成分子。

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Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD Chemical Structure
Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD, CAS 1037589-69-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 328 现货
2 mg ¥ 493 现货
5 mg ¥ 897 现货
10 mg ¥ 1,390 现货
25 mg ¥ 2,810 现货
50 mg ¥ 3,660 现货
100 mg ¥ 5,270 现货
200 mg ¥ 7,430 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,160 现货
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产品目录号及名称: Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (T16486)
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参考文献
产品描述 Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (PF-05231023) is a long-acting fibroblast growth factor 21 (FGF21) analog and is an FGF21-receptor agonist. It is also suitable for development as a potential treatment for T2DM.
体外活性 PF-05231023 is a analog of long-acting fibroblast growth factor 21 [2].
体内活性 PF-05231023 suppresses oxidative-stress-induced inflammation in photoreceptors. PF-05231023 decreases the variability of retinal NRF2 levels and displays a trend (non-significant) towards increased NRF2 levels in Akita mice. PF-05231023 decreases retinal IL-1β mRNA expression in Akita mice. PF-05231023 enhances cone-specific arrestin4 expression in Akita mice. PF-05231023 restores photoreceptor morphology in Akita mice. Administration of native FGF21 and PF-05231023 (3?mg/kg or 10?mg/kg; subcutaneously twice a week for two weeks) improves glucose tolerance and liver insulin sensitivity in Zucker rats. PF-05231023 (10 mg/kg; intraperitoneally injected) reduces retinal inflammation in diabetic mice [3][4].
别名 PF-05231023
分子量 528.55
分子式 C26H32N4O8
CAS No. 1037589-69-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (236.50 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.892 mL 9.4598 mL 18.9197 mL 47.2992 mL
5 mM 0.3784 mL 1.892 mL 3.7839 mL 9.4598 mL
10 mM 0.1892 mL 0.946 mL 1.892 mL 4.7299 mL
20 mM 0.0946 mL 0.473 mL 0.946 mL 2.365 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.946 mL
100 mM 0.0189 mL 0.0946 mL 0.1892 mL 0.473 mL

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1. Dong JQ, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of PF-05231023, a novel long-acting FGF21 mimetic, in a first-in-human study. Br J Clin Pharmacol. 2015 Nov;80(5):1051-63. 2. Giragossian C, et al. Mechanistic investigation of the preclinical pharmacokinetics and interspecies scaling of PF-05231023, a fibroblast growth factor 21-antibody protein conjugate. Drug Metab Dispos. 2015 Jun;43(6):803-11. 3. Bernardo B, et al. FGF21 does not require interscapular brown adipose tissue and improves liver metabolic profile in animal models of obesity and insulin-resistance. Sci Rep. 2015 Jul 8;5:11382. 4. Fu Z, et al. Fibroblast Growth Factor 21 Protects Photoreceptor Function in Type 1 Diabetic Mice. Diabetes. 2018 May;67(5):974-985. 5. Sonoda J, et al. FGF21-receptor agonists: an emerging therapeutic class for obesity-related diseases. Horm Mol Biol Clin Investig. 2017 May 19;30(2).
Fazpilodemab CHIR-98014 FIIN-1 PP58 FGFR4-IN-1 Roblitinib PD168393 Pazopanib Hydrochloride

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD 1037589-69-7 Angiogenesis PROTAC Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR PROTAC Linker PF-05231023 Mal-amido-PEG-2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD PROTAC Linkers MalamidoPEG2C2amidoPhC2COAZD Inhibitor Mal amido PEG2 C2 amido Ph C2 CO AZD inhibit PF05231023 PF 05231023 inhibitor

 

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