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Ivacaftor hydrate

产品编号 T13742L CAS 1134822-07-3

别名: VX-770 hydrate

Ivacaftor hydrate is an orally bioavailable CFTR potentiator. It also is used for cystic fibrosis treatment.

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Ivacaftor hydrate, CAS 1134822-07-3

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参考文献

产品描述	Ivacaftor hydrate is an orally bioavailable CFTR potentiator. It also is used for cystic fibrosis treatment.
体外活性	Ivacaftor displays no significant activity against 160 targets tested including the GABAA benzodiazepine receptor. Ivacaftor enhances the chloride secretion (EC50 of 0.236 ± 0.200 μM). Compared to the F508del HBEs, it has a 10-fold shift in potency [3]. Ivacaftor (10?μM) enhances the PC secretion activity by 3-fold for ABCB4-G535D, 13.7-fold for ABCB4-G536R, 6.7-fold for ABCB4-S1076C, 9.4-fold for ABCB4-S1176L, and 5.7-fold for ABCB4-G1178S. Ivacaftor corrects the functional defect of ABCB4 mutants[1]. Ivacaftor (10 μM) obviously increases CFTR activity in W1282X-expressing cells compared to R1162X CFTR cells[2]. VX-770 increases CFTR channel open probability (Po) in both the F508del processing mutation and the G551D gating mutation, in recombinant cells. VX-770 increases forskolin-stimulated IT in temperature-corrected F508del-FRT cells by appr 6-fold with an EC50 of 25 nM[4].
体内活性	In rat, Ivacaftor (1-200 mg/kg, p.o.) shows good oral bioavailability[3].

别名	VX-770 hydrate
分子量	410.514
分子式	C24H30N2O4
CAS No.	1134822-07-3

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参考文献

1. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570 2. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29 3. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9 4. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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