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Hispidulin

Hispidulin

产品编号 TQ0201   CAS 1447-88-7
别名: Dinatin

Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮,是Pim-1抑制剂,IC50值为2.71 μM。

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Hispidulin Chemical Structure
Hispidulin, CAS 1447-88-7
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 698 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 756 现货
产品目录号及名称: Hispidulin (TQ0201)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Hispidulin, a natural flavone with a broad spectrum of biological activities, is a Pim-1 inhibitor (IC50: 2.71 μM).
靶点活性 Pim1:2.71 μM
体外活性 Hispidulin induces cell death in a dose- and time-dependent manner in HepG2 cells. Hispidulin induces apoptosis through mitochondrial dysfunction, which is characterized by decreased Bcl-2/Bax ratio, disrupted mitochondrial membrane potential and increased release of cytochrome C and activated caspase-3 [2].
体内活性 Hispidulin treatment effectively prevents ovariectomy-induced body weight loss and attenuates ovariectomy-induced bone loss. Hispidulin treatment also decreases trabecular spacing in ovariectomy mice [3]. Intraperitoneally administering hispidulin(10 or 50mg/ kg) to rats 30 min before intraperitoneally injecting kainic acid (15mg/kg) increases seizure latency and decreases seizure score. In addition, hispidulin substantially attenuates kainic acid-induced hippocampal neuronal cell death, and this protective effect is accompanied by the suppression of microglial activation and the production of proinflammatory cytokines such as interleukin-1β, interleukin-6, and tumor necrosis factor-α in the hippocampus [4].
细胞实验 HepG2 cells are treated with different concentrations of hispidulin (50, 100, 200 μM) for 24, 48 and 72 h. Following treatment, cells are further incubated with MTT reagents at 37°C for 4 h before DMSO is added, to dissolve formazan crystals, and absorbance is measured at 570 nm in a microplate reader [2].
动物实验 The tumor is established in mice. Mice are treated with DMSO or Hispidulin at a dosage of 10, 20 or 40 mg/kg/day for 35 days. The body weight of tumor-bearing mice is recorded every week and tumor volume is calculated [2].
别名 Dinatin
分子量 300.26
分子式 C16H12O6
CAS No. 1447-88-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 60 mg/mL (199.82 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3304 mL 16.6522 mL 33.3045 mL 83.2612 mL
5 mM 0.6661 mL 3.3304 mL 6.6609 mL 16.6522 mL
10 mM 0.333 mL 1.6652 mL 3.3304 mL 8.3261 mL
20 mM 0.1665 mL 0.8326 mL 1.6652 mL 4.1631 mL
50 mM 0.0666 mL 0.333 mL 0.6661 mL 1.6652 mL
100 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.333 mL 0.8326 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 肺, 胆, 脾, 大肠, 小肠

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
表热清胶囊 柘树根,石膏,南板蓝根,金银花,柴胡,黄芩,甘草 口服,一次15g,一日3次。 清热药
百咳静颗粒 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁,前胡,百部,麻黄,桔梗,苦杏仁,紫苏子,清半夏 口服,1-2岁 每次1.5克 ,3-5岁 每次2.5克 ,6-14岁 每次3-5克 。 一次3次。 化痰、止咳、平喘药
参柏舒阴洗液 苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓 外阴炎:用10%浓度的洗液100ml坐浴擦洗,每次5分钟,每日1次,七日为一疗程;阴道炎:采用10%浓度洗液100ml,以阴道灌洗器进行缓慢注入阴道内冲洗,每次5分钟,每日一次七日为一疗程。 扶正药
百咳静糖浆(低糖型) 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁(炒),前胡,百部(蜜炙),麻黄(蜜炙),桔梗,苦杏仁(炒),紫苏子(炒),清半夏,陈皮,麦冬,黄柏,甘草,葶苈子(炒),天南星(炒) 口服,1~2岁一次5毫升,3~5岁一次lO毫升;成人~次20~25毫升,一日三次。 化痰、止咳、平喘药
安脑牛黄胶囊 人工牛黄,朱砂,冰片,石膏,金银花,连翘,栀子,黄芩,知母,郁金香,钩藤,雄黄,黄连,珍珠,辛夷,大青叶,石菖蒲,水牛角浓缩粉 口服,一日4-6粒,一日2-3次;或遵医嘱。 安神药
安宫牛黄栓 人工牛黄,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片,水牛角浓缩粉 直肠给药,一次一粒。小儿三岁以内,一次0.75克,4-6岁一次1.5克,成人一次3g,一日1次;或遵医嘱。 开窍药
鼻通滴鼻剂 苍耳子(炒),辛夷,白芷,鹅不食草,薄荷,黄芩,甘草 外用滴鼻。一次2-3滴,一日3-4次。 清热药
白蒲黄颗粒 白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏 开水冲服,一次1袋,一日3次。 清热药
安宫牛黄丸 牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片 口服。一次 1 丸,一日 1 次;小儿三岁以内一次 1/4 丸,四岁至六岁一次1/2 丸,一日 1 次;或遵医嘱。 清热药
补肾健脾口服液 黄精,山楂,白术(土炒),鸡内金(砂烫),巴戟天,锁阳,黄芩,蚕蛹 口服,一次10毫升,一日2次,早晚空腹服。 扶正药
参柏洗液 苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓 外用。以本品适量直接洗浴3~5分钟,或加水稀释后浸泡,然后用清水冲洗即可。 清热药
鳖甲煎丸 鳖甲胶,阿胶,蜂房(炒),鼠妇虫,土鳖虫(炒),蜣螂,硝石(精制),柴胡,黄芩,半夏(制),党参,干姜,厚朴(姜制),桂枝,白芍(炒),射干,桃仁,牡丹皮,大黄,凌霄花,葶苈子,石韦,瞿麦 口服。一次3g,一日2~3次。 祛瘀药
冰黄肤乐软膏 大黄,姜黄,硫黄,黄芩,甘草,冰片,薄荷脑 外用,涂搽患处。每日3次。 清热药
鼻渊通窍颗粒 辛夷,苍耳子(炒),麻黄,白芷,薄荷,藁本,黄芩,连翘,野菊花,天花粉,地黄,丹参,茯苓,甘草 开水冲服,一次15g,一日3次。 清热药
安宫牛黄胶囊 牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,雄黄,朱砂,珍珠,黄芩,栀子,郁金,冰片,黄连 一次2粒,一日3次,小儿酌减,或遵医嘱。 开窍药
表热清颗粒 柘树根,南板蓝根,石膏,金银花,柴胡,黄芩,甘草 口服,一次15克,一日3次。 清热药
鼻渊舒胶囊 辛夷,苍耳子,栀子,黄芩,黄芪,川芎,柴胡,细辛,薄荷,川木通,茯苓,白芷,桔梗 口服。3~4粒/次,3次/日。 清热药
半夏和胃颗粒 半夏(姜制),黄芩,干姜,黄连,党参,炙甘草,大枣 温开水冲服。一次10g,一日3次。 化痰、止咳、平喘药
白蒲黄胶囊 白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏 口服,一次3~6片,一日3次。 清热药
安宫牛黄散 人工牛黄,水牛角浓缩粉,人工麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片 口服。一次1.6g,一日1次;小儿三岁以内一次0.4g,四岁至六岁一次0.8g,一日1次;或遵医嘱。 开窍药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
五淋散3 赤茯苓,当归,生地黄,泽泻,黄芩,甘草,木通,赤芍,车前子,滑石,山栀 散剂 《良朋汇集》卷二。
五味汤2 五味子,黄芩,柴胡,芒硝,麦冬,石膏,黄连,甘草,当归,大黄 汤剂 《幼幼新书》卷十四引《婴孺方》。
五香汤4 麝香,青木香,鸡舌香,藿香,熏陆香,当归,黄芩,升麻,芒硝,大黄 汤剂 《外台》卷二十三引《崔氏方》。
五味子散2 五味子,甘草,当归,人参,白术,麦冬,赤茯苓,桔梗,前胡,黄芩 散剂 《圣惠》卷八十四。
五香丸6 青木香,麝香,沉香,苏合香,鸡舌香,犀牛角,吴蓝,黄连,栀子,当归,炙甘草,防风,黄芪,黄芩,芍药,红蓼,升麻,大黄,巴豆 丸剂 《医方类聚》卷二四八引《保童秘要》。
五味子汤19 五味子,紫苏子,麻黄,细辛,紫菀,黄芩,甘草,人参,肉桂,当归,半夏 汤剂 《圣济总录》卷十九。
五黄汤 黄芪,黄连,黄芩,黄柏,大黄 汤剂 《活幼心书》卷下。
五味竹叶汤 竹叶,五味子,前胡,当归,干地黄,人参,小麦,黄芪,黄芩,麦冬,生姜,炙甘草,升麻,大枣,肉桂 汤剂 《鬼遗》卷三。
五香散7 沉香,木香,熏陆香,麝香,丁香,羚羊角,连翘,黄芩,升麻,麦冬,赤芍,玄参,当归,犀牛角,甘草,地骨皮,大黄,黄芪 散剂 《圣惠》卷六十六。
五味子汤12 五味子,甘草,当归,大黄,芒硝,麦冬,黄芩,前胡,石膏,黄连 汤剂 《千金》卷五。
五香丸3 沉香,青木香,丁香,朱砂,麝香,犀牛角,熏陆香,栀子,连翘,石膏,芒硝,升麻,大青,干蓝,瓜蒌,葛根,茵陈,黄芩,肉桂,川芎,茯苓,巴豆,大黄 丸剂 《外台》卷三十七。
五香汤 麝香,木香,丁香,沉香,乳香,芍药,枳实,射干,连翘,黄芩,麻黄,升麻,甘草,大黄 汤剂 《伤寒总病论》卷四。
五味子汤14 五味子,前胡,当归,黄芪,干地黄,人参,小麦,黄芩,麦冬,炙甘草,桂枝,升麻 汤剂 《圣济总录》卷一八三。
五香丸5 青木香,犀牛角,升麻,羚羊角,黄芩,栀子,沉香,丁香,熏陆香,麝香,鬼臼,大黄,芒硝 丸剂 《外台》卷十三引《延年方》。
五黄丸 大黄,芒硝,甘草,生地黄,栀子,黄芩,黄连 丸剂 《洁古家珍》。
五泻汤 黄柏,知母,木通,栀子,生地黄,甘草,太白参,桔梗,黄芩,防风 汤剂 《银海精微》卷上。
五香枳实汤 青木香,麝香,鸡舌香,熏陆香,沉香,升麻,黄芩,白蔹,麻黄,防风,秦艽,枳实,大黄,漏芦 汤剂 《千金》卷五。
五苓散加葵子汤 赤苓,猪苓,葵花子,枳实,瞿麦,车前,木通,黄芩,滑石,甘草 汤剂 《蒿崖尊生》卷十三。
五痔散 赤小豆,黄芪,附子,白蔹,肉桂,芍药,黄芩 散剂 《外台》卷二十六引《小品方》。
五苓平胃汤 柴胡,黄芩,苍术,半夏,甘草,白术,陈皮,茯苓,厚朴,猪苓,泽泻,桂枝 汤剂 《嵩崖尊生》卷九。

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参考文献

1. Chao SW, et al. Total Synthesis of Hispidulin and the Structural Basis for Its Inhibition of Proto-oncogene KinasePim-1. J Nat Prod. 2015 Aug 28;78(8):1969-76. 2. Gao H, et al. Hispidulin induces apoptosis through mitochondrial dysfunction and inhibition of P13k/Akt signalling pathway in HepG2 cancer cells. Cell Biochem Biophys. 2014 May;69(1):27-34. 3. Zhou R, et al. Hispidulin exerts anti-osteoporotic activity in ovariectomized mice via activating AMPK signaling pathway. Cell Biochem Biophys. 2014 Jun;69(2):311-7. 4. Lin TY, et al. Protective effect of hispidulin on kainic acid-induced seizures and neurotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2015 May 15;755:6-15.
Pim1/AKK1-IN-1 (Z)-SMI-4a PIM-IN-2 HS94 FD1024 CK2/ERK8-IN-1 XL413 AZD1208

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苗药化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 抗COVID-19中药单体库 抗前列腺癌化合物库 天然产物库 中国药典收录天然产物库 激酶抑制剂库 高通量筛选天然产物库 药食同源库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Hispidulin 1447-88-7 Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Pim Dinatin Pim kinases Inhibitor inhibit inhibitor

 

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