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Donepezil Hydrochloride

产品编号 T6478 CAS 120011-70-3

别名: Aricept, BNAG, E2020, Donepezil HCl, 盐酸多奈哌齐

Donepezil HCl(Aricept) 是可逆的选择性AChE 抑制剂，IC50=6.7 nM，对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride (Aricept) 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Donepezil Hydrochloride Chemical Structure

Donepezil Hydrochloride, CAS 120011-70-3

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 328	现货
50 mg	￥ 472	现货
100 mg	￥ 693	现货
200 mg	￥ 1,080	现货
500 mg	￥ 1,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 519	现货

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产品描述	Donepezil HCl(Aricept) is a selective and effective AChE inhibitor for bAChE and hAChE (IC50: 8.12/11.6 nM).
靶点活性	AChE (human):11.6 nM, AChE (bovine):8.12 nM
体外活性	Donepezil inhibits the carbachol-stimulated increase in intracellular Ca2+ concentration in human SHSY5Y neuroblastoma cells in a concentration dependent manner, indicating that Donepezil have muscarinic antagonist activity. [2] A recent study shows that Donepezil can protect human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) against Water2-induced cell injury. This may be useful as a potential therapy for oxidative stress in cardiovascular and cerebrovascular diseases. [3]
体内活性	Intraperitoneal administration of Donepezil in rats produces a dose dependent increase in salivation and tremor, which are overt cholinergic behavioural signs, with an ED50 of 6 μmol/kg. Donepezil is found to be somewhat less potent with a ED50 of 50 μmol/kg following oral administration. [2]. When administered separately in vivo, 5-HT(4) receptor inducer, RS67333 (0.3 and 1 mg/kg) and Donepezil (1 mg/kg) improves recognition performances compared to saline treated mice, while co-administration of subactive doses of RS67333 (0.1 mg/kg) and Donepezil (0.3 mg/kg) improves memory. However, this improvement is prevented if a 5-HT(4)R antagonist (GR125487, 10 mg/kg) is also administered. [4]
激酶实验	[3H]-Pyrilamine binding to histamine (H1) receptors in guinea pig cerebellum membranes.: Antagonists are incubated with guinea pig cerebellum membranes (0.6 mg/ml) and [3H]-pyrilamine (1.2 nM) in 0.5 ml 50 mM PBS, pH 7.5, for 30 min at 25 ℃. The incubation is ended by the addition of 5 ml of ice-cold PBS containing 2 μM pyrilamine and the collection of membranes on Whatman GF/B filters. Then the filters are washed with 3 × 5 ml of ice-cold PBS plus 2 μM pyrilamine and transferred to counting vials. The radioactivity retained by each filter is measured by liquid scintillation counting in 3 ml of HiSafe 3. Specific binding is determined from the difference between the [3H]-pyrilamine bound in the absence and in the presence of a large molar excess (10 μM) of unlabeled promethazine.

别名	Aricept, BNAG, E2020, Donepezil HCl, 盐酸多奈哌齐
分子量	415.96
分子式	C24H29NO3·HCl
CAS No.	120011-70-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.2 mg/mL (10 mM)

H2O: 31.2 mg/mL (75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	2.4041 mL	12.0204 mL	24.0408 mL	60.1019 mL
	5 mM	0.4808 mL	2.4041 mL	4.8082 mL	12.0204 mL
	10 mM	0.2404 mL	1.202 mL	2.4041 mL	6.0102 mL
H2O	20 mM	0.1202 mL	0.601 mL	1.202 mL	3.0051 mL
H2O	50 mM	0.0481 mL	0.2404 mL	0.4808 mL	1.202 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ogura H, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000, 22(8), 609-613. 2. Snape MF, et al. Neuropharmacology. 1999, 38(1), 181-193. 3. Huang ZH, et al. CNS Neurosci Ther. 2012, 18(2), 185-187. 4. Freret T, et al. Behav Brain Res. 2012 https://dx.doi.org/10.1016/j.bbr.2012.02.012.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Donepezil Hydrochloride 120011-70-3 Neuroscience AChR AChE Donepezil E 2020 amyloid-β E-2020 Aricept inhibit Cholinesterase (ChE) BNAG E2020 Donepezil HCl Neuroprotective 盐酸多奈哌齐 Inhibitor inhibitor

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