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Darifenacin hydrobromide

产品编号 T1534 CAS 133099-07-7

别名: 氢溴酸达非那新, Darifenacin HBr, UK-88525

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。

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Darifenacin hydrobromide Chemical Structure

Darifenacin hydrobromide, CAS 133099-07-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 255	现货
50 mg	￥ 395	现货
100 mg	￥ 497	现货
500 mg	￥ 1,223	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 274	现货

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产品描述	Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome.
靶点活性	M3 mAChR:8.9(pKi)
体外活性	Darifenacin exerts non-parallel rightward displacement of the agonist curve and also significant depression of the maximum response (+)-cis-Dioxolane produced concentration-dependent contraction of the isolated bladder of rat. [1] Darifenacin produces a concentration dependent increase in R123 (P-gp probe) accumulation in MDCK cells. Darifenacin stimulates ATPase activity in P-gp membrane in a clear concentration dependent response manner with an estimated ED50 value of 1.6?μM. Darifenacin (100 nM) shows a significantly greater permeability for darifenacin in the basolateral to apical direction resulting in an efflux ratio in BBMEC monolayers of approximately 2.6. [2]
体内活性	Darifenacin produces dose-dependent inhibition of amplitude of volume-induced bladder contractions(VIBCAMP), producing 35% inhibition at dose of 283.3 nmol/kg and maximal inhibition of approximately 50–55%. [1] Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.) reduces bladder afferent activity in both Aδ and C fibers in female Sprague-Dawley rats, the decrease in afferent spikes in C fibers may be more pronounced than that in Aδ fibers. [3] Darifenacin (7.5 mg and 15 mg, daily) reduces the number of incontinence episodes per week from baseline by 67.7% and 72.8% respectively compared with 55.9% with placebo in patients with overactive bladder (OAB). Darifenacin (7.5 mg and 15 mg, daily) also shows significantly superior to placebo for improvements in micturition frequency, bladder capacity, frequency of urgency, severity of urgency and number of incontinence episodes leading to a change in clothing or pads in patients with overactive bladder (OAB). [4]

别名	氢溴酸达非那新, Darifenacin HBr, UK-88525
分子量	505.45
分子式	C28H31BrN2O2
CAS No.	133099-07-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (184 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9784 mL	9.8922 mL	19.7844 mL	49.4609 mL
	5 mM	0.3957 mL	1.9784 mL	3.9569 mL	9.8922 mL
	10 mM	0.1978 mL	0.9892 mL	1.9784 mL	4.9461 mL
	20 mM	0.0989 mL	0.4946 mL	0.9892 mL	2.473 mL
	50 mM	0.0396 mL	0.1978 mL	0.3957 mL	0.9892 mL
	100 mM	0.0198 mL	0.0989 mL	0.1978 mL	0.4946 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418. 2. Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638. 3. Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. 4. Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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