Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应，使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123（P-gp探针）累积的浓度依赖性增加。此外，Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性，表现出明确的浓度依赖性反应，估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向，Darifenacin（100 nM）显示出对达非尼新的显著更高渗透性，导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2]

Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP)，在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用，最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动，不论是Aδ纤维还是C纤维，C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中，Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%，与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面，对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4]