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Darifenacin hydrobromide

产品编号 T1534 CAS 133099-07-7

别名: 氢溴酸达非那新, Darifenacin HBr, UK-88525

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Darifenacin hydrobromide Chemical Structure

Darifenacin hydrobromide, CAS 133099-07-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 255	现货
50 mg	￥ 395	现货
100 mg	￥ 497	现货
500 mg	￥ 1,223	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 274	现货

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产品描述	Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome.
靶点活性	M3 mAChR:8.9(pKi)
体外活性	Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应，使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123（P-gp探针）累积的浓度依赖性增加。此外，Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性，表现出明确的浓度依赖性反应，估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向，Darifenacin（100 nM）显示出对达非尼新的显著更高渗透性，导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2]
体内活性	Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP)，在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用，最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动，不论是Aδ纤维还是C纤维，C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中，Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%，与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面，对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4]

别名	氢溴酸达非那新, Darifenacin HBr, UK-88525
分子量	505.45
分子式	C28H31BrN2O2
CAS No.	133099-07-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (184 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9784 mL	9.8922 mL	19.7844 mL	49.4609 mL
	5 mM	0.3957 mL	1.9784 mL	3.9569 mL	9.8922 mL
	10 mM	0.1978 mL	0.9892 mL	1.9784 mL	4.9461 mL
	20 mM	0.0989 mL	0.4946 mL	0.9892 mL	2.473 mL
	50 mM	0.0396 mL	0.1978 mL	0.3957 mL	0.9892 mL
	100 mM	0.0198 mL	0.0989 mL	0.1978 mL	0.4946 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418. 2. Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638. 3. Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. 4. Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +