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DI-591

产品编号 T11033 CAS 2245887-38-9

DI-591 is an effective, high-affinity and cell-permeability inhibitor for DCN1-UBC12 interaction. DI-591 binds to DCN1 and DCN2 with Ki values of 12 and nM and 10.4 nM, respectively, and has no obvious binding to DCN3, DCN4 and DCN5 proteins.

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DI-591, CAS 2245887-38-9

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 2,450	5日内发货
25 mg	￥ 12,800	8-10周
50 mg	￥ 16,700	8-10周
100 mg	￥ 21,400	8-10周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述

体外活性

DI-591 binds to DCN1 and DCN2 with Ki values of 12 nM and 10.4 nM, respectively, and has no obvious binding to DCN3, DCN4 and DCN5 proteins. Therefore, DI-591 has a high binding affinity for recombinant human DCN1 and DCN2 proteins, and its selectivity is more than 1000 times that of recombinant human DCN3-5 protein [1]. DI-591 (0-10μM; 1 hour; KYSE70 cells) binds to the DCN1 and DCN2 proteins of the cells and disrupts the binding of the DCN1 and UBC12 proteins. DI-591 (10 μM; 24 hours; THLE2 cells) treatment can strongly increase the mRNA levels of NQO1 and HO1, resulting in the up-regulation of HO1 protein in the cells. It is worth noting that DI-591 has no effect on the mRNA level of NRF2. DI-591's selective inhibition of cullin 3's dienylation leads to the accumulation of NRF2 protein and its transcriptional activation. Knockdown experiments show that DCN1, but not DCN2, plays a key role in the regulation of dimerization of cullin 3 but not other cullins. DI-591 is an excellent probe compound for studying the role of cullin 3 CRL (Cullin-RING E3 ubiquitin ligase) in biological processes and human diseases.

分子量	585.8
分子式	C31H47N5O4S
CAS No.	2245887-38-9

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Zhou H, et al. A potent small-molecule inhibitor of the DCN1-UBC12 interaction that selectively blocks cullin 3 neddylation. Nat Commun. 2017 Oct 27;8(1):1150.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +