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Cariprazine hydrochloride

产品编号 T8382 CAS 1083076-69-0

别名: Cariprazine HCl, 盐酸卡利拉嗪, RGH188 hydrochloride

Cariprazine hydrochloride (RGH188 hydrochloride) 是一种抗精神病药物，是一种 D3 和 D2 受体部分激动剂，Ki 分别为 0.09 nM 和 0.5 nM，对5-HT(1A)受体有一定亲和力。

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Cariprazine hydrochloride Chemical Structure

Cariprazine hydrochloride, CAS 1083076-69-0

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 239	现货
10 mg	￥ 389	现货
25 mg	￥ 622	现货
50 mg	￥ 970	现货
100 mg	￥ 1,470	现货
500 mg	￥ 3,670	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 413	现货

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产品描述	Cariprazine hydrochloride (RGH188 hydrochloride) is an antipsychotic drug, is a D3 and D2 receptor partial agonist((Ki of 0.085 nM and 0.49 nM, respectively)
靶点活性	D2 receptor:0.49 nM (Ki) , 5-HT1A receptor:2.6 nM (Ki), D3 receptor:0.085 nM (Ki)
体内活性	Cariprazine occupied D(2)/D(3) receptors in a dose-dependent and saturable manner, with the lowest dose occupying ~5% of receptors and the highest dose showing more than 90% occupancy. 5-HT(1A) receptor occupancy was considerably lower compared with D(2)/D(3) occupancy at the same doses, with a maximal value of ~30% for the raphe nuclei[1].
动物实验	Three monkeys using the following PET radioligands: [(11)C]MNPA (an agonist at D(2) and D(3) receptors), [(11)C]raclopride (an antagonist at D(2) and D(3) receptors), and [(11)C]WAY-100635 (an antagonist at 5-HT(1A) receptors). During each experimental day, the first PET measurement was a baseline study, the second after a low dose of cariprazine, and the third after the administration of a high dose[1].

别名	Cariprazine HCl, 盐酸卡利拉嗪, RGH188 hydrochloride
分子量	463.87
分子式	C21H33Cl3N4O
CAS No.	1083076-69-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.67 mg/mL (14.38 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1558 mL	10.7789 mL	21.5578 mL	53.8944 mL
	5 mM	0.4312 mL	2.1558 mL	4.3116 mL	10.7789 mL
	10 mM	0.2156 mL	1.0779 mL	2.1558 mL	5.3894 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Seneca N, et al. Occupancy of dopamine D2 and D3 and serotonin 5-HT1A receptors by the novel antipsychotic drug candidate, cariprazine (RGH-188), in monkey brain measured using positron emission tomography. Psychopharmacology (Berl). 2011 Dec;218(3):579-8 2. Błażej, Misiak, Przemysław,et al. Cariprazine - a novel antipsychotic drug and its place in the treatment of schizophrenia.[J]. Psychiatria polska, 2018.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cariprazine hydrochloride 1083076-69-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor RGH-188 Hydrochloride Cariprazine 5-hydroxytryptamine Receptor RGH188 Cariprazine Hydrochloride Cariprazine HCl Inhibitor RGH-188 Serotonin Receptor RGH 188 Hydrochloride RGH 188 盐酸卡利拉嗪 inhibit RGH188 hydrochloride RGH188 Hydrochloride inhibitor

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