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A-769662

产品编号 T2468 CAS 844499-71-4

别名: A 769662

A-769662 是一种可逆 AMPK 激活剂，EC50值为 0.8 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A-769662, CAS 844499-71-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 256	现货
2 mg	￥ 365	现货
5 mg	￥ 596	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,770	现货
50 mg	￥ 2,870	现货
100 mg	￥ 4,280	现货
500 mg	￥ 9,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 655	现货

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纯度: 99.58%

纯度: 98.72%

纯度: 98.23%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	A-769662 is an effective, reversible AMPK activator(EC50=0.8 μM).
靶点活性	AMPK:0.8 μM(EC50)
体外活性	在ob/ob小鼠中,A-769662（30 mg/kg, b.i.d. ）,能够减少PEPCK、G6Pase和FAS的肝脏表达,降低血浆葡萄糖含量,降低血浆和肝脏中甘油三酯水平,从而减少体重的增加.
体内活性	在多种组织和物种纯化得到的AMPK,均能够被A-769662以剂量依赖的方式激活。对于AMPK来源于纯化的大鼠肝脏（EC50=0.8 μM）大鼠心脏（EC50=2.2 mM）,大鼠肌肉（EC50=1.9 mM）,或人胚肾细胞(HEKs)（EC50=1.1 mM）。在肝细胞中,A-769662增加ACC磷酸化,抑制脂肪酸合成,原代大鼠肝细胞（IC50=3.2 μM）,小鼠肝细胞（IC50=3.6 μM）。通过抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用和变构调节,A-769662能够激活AMPK。A-769662能够抑制纯化的26S蛋白酶体的体外活性。A-769662能够抑制细胞增殖和DNA合成。
激酶实验	96-well AMPK assay: AMPK activity is measured by monitoring phosphorylation of the SAMS peptide substrate (20 mM in standard assays and 100 mM in additivity assays) following a previously described protocol (Anderson et al., 2004). To determine whether A-769662-induced AMPK activation occurs in a reversible manner, AMP or A-769662 are preincubated with rat liver AMPK for 10 minutes at 20 times standard assay concentrations prior to dilution and measurement of AMPK activity.
细胞实验	Cell viability of MEF cells treated or not with A-769662 is performed as follows: cells are harvested by trypsinization and incubated with 0.5 mg/mL RNase and 50 μg/mL propidium iodine at room temperature in the dark; cell viability is analyzed by flow cytometry using a FACScanto flow cytometer, using an excitation laser at 488 nm and a propidium iodine fluorescence detection at 600 nm. To determine the proportion of cells in each phase of the cell cycle, cells are harvested by trypsinization, collected by centrifugation, washed in PBS and fixed overnight in 80% ethanol at -20 °C. Subsequently, these fixed cells are centrifuged to remove the fixative and incubated for 20 minutes in the dark at room temperature in PBS containing 0.5 mg/mL RNase and 50 μg/mL propidium iodine. Flow cytometry analysis is performed as above. The proportion of cells in G1, S, and G2 is determined using the MODFIT program. Cell culture pictures are taken at the indicated times using a camera coupled to an inverted microscope with a 20 × objective. (Only for Reference)

别名	A 769662
分子量	360.39
分子式	C20H12N2O3S
CAS No.	844499-71-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3.6 mg/mL (10 mM)

DMSO: 36 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.7748 mL	13.8739 mL	27.7477 mL	69.3693 mL
	5 mM	0.555 mL	2.7748 mL	5.5495 mL	13.8739 mL
	10 mM	0.2775 mL	1.3874 mL	2.7748 mL	6.9369 mL
DMSO	20 mM	0.1387 mL	0.6937 mL	1.3874 mL	3.4685 mL
	50 mM	0.0555 mL	0.2775 mL	0.555 mL	1.3874 mL
	100 mM	0.0277 mL	0.1387 mL	0.2775 mL	0.6937 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cool B, et al, Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416. 2. Sanders MJ, J Biol Chem, 2007, 282(45), 32539-32548. 3. Moreno D, et al, FEBS Lett, 2008, 583(17), 2650-2654. 4. Pevton KJ, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2012, Jun 13. 5. Lu X Y, Shi X J, Hu A, et al. Feeding induces cholesterol biosynthesis via the mTORC1–USP20–HMGCR axis[J]. Nature. 2020, 588(7838): 479-484.

文献引用

1. Lu X Y, Shi X J, Hu A, et al. Feeding induces cholesterol biosynthesis via the mTORC1–USP20–HMGCR axis. Nature. 2020, 588(7838): 479-484.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-769662 844499-71-4 Chromatin/Epigenetic Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK Fatty Acid Synthase Inhibitor inhibit AMP-activated protein kinase A769662 A 769662 inhibitor

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