GlyT

Bitopertin (Paliflutine) 是一种有效的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂，对人 hGlyT1b 的 Ki 为 8.1 nM。

Org 25543 hydrochloride 是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 抑制剂（hGlyT2 的 IC50 = 16 nM）。在 CHO 细胞的甘氨酸摄取测定中，对 GlyT1 或 56 种其他常见生物靶标 (≥ 100 μM) 没有显示活性。

Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。

Sarcosine (Methylglycine) 是 I 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT1) 的竞争性抑制剂和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 共激动剂，通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能，可用于精神分裂症的研究。

GlyT1 Inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 GlyT1 抑制剂，抑制 rGlyT1，可用于研究神经系统疾病。

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂，通过浓度依赖性的方式有效地降低了神经元动作电位的活性 ，抑制自发网络通过在脊髓腹角诱导甘氨酸能强直电流的活动 。对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。

PF-03463275 是一种具有口服活性和选择性的竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 具有中枢神经系统渗透性，可用于改善与精神分裂症相关的认知障碍。

Amoxapine (CL-67772) 是一种dibenzoxazepine 家族的四环抗抑郁药，常被归类为仲胺三环类抗抑郁药。

LY2365109 hydrochloride 是高选择性GlyT1抑制剂，抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的IC50值为 15.8 nM.

Iclepertin (BI-425809) 是一种具有口服活性和选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病.精神分裂和认知障碍等中枢神经系统疾病。

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

Tilapertin is an oral glycine transporter type-1 inhibitor.

Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer) is the R-enantiomer of Bitopertin. Bitopertin is a noncompetitive glycine reuptake inhibitor and inhibits glycine uptake at human GlyT1 (IC50: 25 nM).

ASP2535 is a potent, selective, orally bioavailable, brain permeable and centrally-active glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitor.ASP2535 can improve cognitive impairment in animal models of schizophrenia and Alzheimer's disease[1].