xl 784

XL-784 free base is a selective inhibitor of matrix metalloproteinases (MMP), (IC50s of ~1900, 0.81, 120, 10.8, 18, 0.56 nM for MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13,respectively).

XL-784 是一种选择性 matrix metalloproteinase（MMP）抑制剂，其对 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9 与 MMP-13 的 IC50 分别约为 1900、0.81、120、10.8、18 与 0.56 nM。由于其能够调控细胞外基质重塑、肿瘤侵袭与转移，XL-784 在多种癌症研究中具有重要潜在应用价值。

DC-174是一种羟肟酸类口服有效的蛇毒金属蛋白酶（SVMP）小分子抑制剂，作为以XL-784为先导化合物经构效关系优化改造的候选分子，其通过羟肟酸基团螯合SVMP活性位点的锌离子，从而广谱抑制多种蛇毒（如锯鳞蝰、西部菱斑响尾蛇、马来亚蝮等）SVMP酶活性，IC50低于10 nM，并能中和蛇毒诱导的促凝血毒性。药代动力学研究表明，DC-174口服给药后约30分钟达血药峰值，但其半衰期较短（约1.41小时），通过优化多剂量给药方案可延长有效暴露时间，在严重蛇伤小鼠模型中展现出显著的生存保护效果，因此被视作开发口服蛇伤急救治疗药物的优质先导化合物。