wild-type hiv-1

TMC310911 is an effective and orally active HIV type-1 protease inhibitor (EC50: ranged from 2.2 nM to 14.2 nM for wild-type HIV-1). TMC310911 has effective activity against a wide spectrum of recombinant HIV-1 isolates.

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

DPC-681 is a potent and selective HIV protease inhibitor (IC90s: 4 to 40 nM for wild-type HIV-1).

HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) x 显示出抗 HIV 活性（EC50 ： 32 nM）。HIV-1 inhibitor-54 可用于研究病毒感染。

Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

HIV-1inhibitor-78（compound 15f）是一种高效且广谱的非核苷类逆转录酶抑制剂，对野生型HIV-1的EC50为3 nM。HIV-1inhibitor-78适用于HIV感染研究。

NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT)，用于抑制HIV-1逆转录酶 (HIV-1RT)，其IC50为0.41 μM。它能抑制HIV-1野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L/V106A 以及 RES056，EC50在6.2至250 nM范围内。

HIV-1protease-IN-13 (compound 18d) 是一种高效的HIV-1蛋白酶 (HIV-1protease) 抑制剂，IC50值为0.54 nM。它对HIV-1DRVRS（DRV 抗性突变）和 HIV-1NL4_3 变体（野生型）也表现出强效活性。

HIV-1inhibitor-66 是一种口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)，能够抑制野生型HIV-1逆转录酶 (HIV-1reverse transcriptase)，其IC50为40 nM。

NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂，对 HIV-1RT 的 IC50 为 0.713 µM。它显示出抗病毒活性，能够抑制 HIV-1 野生型和突变株，EC50 范围为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50=25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50>50 µM) 的抑制活性较弱。在小鼠中，NNRT-IN-4 的耐受性和安全性良好 (2 g/kg)。

NNRT-IN-9 (Compound EG28) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，针对野生型 (WT) 及多种临床相关突变型 (E138K 和 K103N + Y181C) HIV-1 展现出强效的抗病毒及抗药性活性，其EC50值分别为55 nM、67 nM和3910 nM。NNRT-IN-9 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 的研究。

DPC 684 是一种高效且具高度选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂 (IC90= 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。它以竞争性方式抑制HIV-1蛋白酶，阻断病毒多聚蛋白切割。相较于细胞蛋白酶，DPC 684 对逆转录病毒蛋白酶有优越选择性，其蛋白结合率低并对多种野生型和突变型HIV-1蛋白酶表现出广谱抑制性 (IC90= 1.9-6.3 nM)，在HIV研究中具有重要作用。

HIV-1-IN-83 (Compound 18E) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，其对野生型HIV-1非核苷类逆转录酶的IC50为0.45 μM。此化合物对HIV-1的野生型和突变型菌株均展现出显著的抗病毒活性，并能增强Y188L和RES056突变株的耐药性。在高达11.088 μM的浓度下，HIV-1-IN-83 未表现出显著毒性。

HIV-1-IN-85 是一种具口服活性的 HIV-1 抑制剂 (IC50= 72 nM)。它对野生型 (WT) HIV-1 及对非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的单突变株 (L100I, K103N, Y181C, Y188L, E138K) 显示强烈抑制作用，并对双突变株 (F227L+V106A, RES056) 具有中等抑制活性。在 ICR 小鼠中，HIV-1-IN-85 具有良好的体内安全性。该化合物可用于 HIV-1 感染的研究。

NNRT-IN-11 (14l) 是高效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，在WT及多种HIV-1突变株上的EC50为6.50至52.9 nM。NNRT-IN-11 展示出抗病毒活性。

HIV-1-IN-87（Compound 11x）是一种双位点的HIV-1抑制剂，主要靶向非核苷逆转录酶抑制剂结合位点 (NNIBP) 及其相邻位点 (NNIAS)。该化合物对野生型和突变株（如 L100I、K103N 和 Y181C）表现出强大的抗病毒活性 (EC50s：4.1-150 nM)。HIV-1-IN-87 可用于研究获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 和其他HIV-1感染。

NNRT-IN-13 是一种高效的非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，它能够直接抑制HIV-1逆转录酶，IC₅₀值为0.25 μM。此化合物对野生型HIV-1 (EC₅₀= 0.0046 μM) 及多种耐药突变株展现出显著的抗病毒活性。NNRT-IN-13 具有良好的体内代谢特性和安全性，适用于艾滋病 (HIV) 相关研究。

anti-HIV agent 1 (compound 10i) 是一种高效抗病毒剂，展现出抗HIV活性 (IC50= 10.6 nM)。尽管对RT突变株的抑制活性有限或缺乏，anti-HIV agent 1 对野生型病毒仍具活性。在病毒生命周期中的病毒附着和逆转录酶阶段，anti-HIV agent 1 表现出显著的双重抑制作用。该化合物适用于HIV感染研究。

NNRT-IN-15 (Compound 16 a) 是一种高效的非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。其对野生型HIV-1的EC50为3 nM，能够有效抑制七种突变株 (如L100I、K103N、Y181C等)，EC50介于8.2至43.4 nM。该化合物对MT-4细胞展现出较低的细胞毒性 (CC50= 196.46 μM)。此外，NNRT-IN-15 还可以抑制野生型HIV-1RT和hERG通道，其IC50分别为0.7599 μM和27.455 μM。此化合物适用于HIV-1感染的研究。

Rilpivirine HCl (Rilpivirine hydrochloride) 是一种具有选择性和高效性的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗病毒活性，抑制 HIV 病毒，可用于研究 HIV 感染。

AIC-292 is a potent reverse transcriptase inhibitor with well tolerated in different cell lines. In addition, activity of AIC292 could be demonstrated against a broad panel of wild-type HIV-1 group. AIC292 also retained activity against viruses harboring

DPC-082 is a reverse transcriptase inhibitor. DPC-082 exhibits low-nanomolar potency toward wild-type virus, L100I and K103N single-mutation variants, and multiplies amino acid-substituted HIV type 1 mutants.

Tenofovir exalidex (CMX 157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物，对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株，包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒，都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性，EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性，无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。

HIV-1 inhibitor-9 exhibits potent inhibition activity at low nanomolar concentrations against both the wild-type (WT) HIV-1 strain and multiple strains that have developed resistance to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs).