wild-type hiv-1

TMC310911 is an effective and orally active HIV type-1 protease inhibitor (EC50: ranged from 2.2 nM to 14.2 nM for wild-type HIV-1). TMC310911 has effective activity against a wide spectrum of recombinant HIV-1 isolates.

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) x 显示出抗 HIV 活性（EC50 ： 32 nM）。HIV-1 inhibitor-54 可用于研究病毒感染。

DPC-681 is a potent and selective HIV protease inhibitor (IC90s: 4 to 40 nM for wild-type HIV-1).

Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

AIC-292 is a potent reverse transcriptase inhibitor with well tolerated in different cell lines. In addition, activity of AIC292 could be demonstrated against a broad panel of wild-type HIV-1 group. AIC292 also retained activity against viruses harboring

HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b)为HIV-1抑制剂，对野生型(WT)与HIV-1突变株展现EC50值范围在5.62-171 nM。该化合物对RT酶亦具备中等抑制效能，IC50值介于0.094-12.0 μM。

Reverse transcriptase-IN-4 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型HIV-1的EC50值为 0.053 μM，作用于HIV-1突变株 E138K 的EC50值为 0.26 μM。

HIV-1 inhibitor-28 是高效的、选择性的HIV-1抑制剂，对野生型 HIV-1 的EC50=58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的IC50=3.37 μM，对 MT-4 细胞有相对较低的毒性，其CC50= 38.6 μM。HIV-1 inhibitor-28 能够用于研究艾滋病。

HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 的有效抑制剂，作用于 HIV-1 RT (IC50: 0.55 μM)。HIV-1 inhibitor-21 能够抑制野生型 HIV-1 (EC50: 12.7 nM) 和突变病毒株 K103N (EC50: 10.4 nM) 的逆转录，且细胞毒性相对较低(对 MT-4 的 CC50: 10.2 μM)。

Reverse transcriptase-IN-3, 作为一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物，主要用于抑制HIV-1。它对HIV-1野生型及其突变型病毒株均展示出高效的抑制活性。

HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对 HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC50分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。

Rilpivirine HCl (Rilpivirine hydrochloride) 是一种具有选择性和高效性的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗病毒活性，抑制 HIV 病毒，可用于研究 HIV 感染。

HIV-1protease-IN-8（compound 34b）是一款高效的HIV-1蛋白酶抑制剂，其IC50为0.32 nM。该化合物对野生型HIV-1（HIV-1NL4-3）及耐药变体（HIV-1MDR）的IC50分别为0.29 μM与1.90 μM，表明其对这两种型别均展现出显著的抗病毒效果。

HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的有效抑制剂 (IC50: 21 pM, Ki: 4.7 pM)。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体具有显著的抗病毒效果 (antiviral activity)，抑制强度甚至超过对野生型病毒。

HIV-1 inhibitor-9 exhibits potent inhibition activity at low nanomolar concentrations against both the wild-type (WT) HIV-1 strain and multiple strains that have developed resistance to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs).

CI-39 是一种抗病毒天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂，对野生型HIV 的EC50为 3.40 µM，CC50>30 µM。CI-39 抑制HIV-1RT DNA 聚合酶和核糖核酸酶 H 活性。

HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 的高效抑制剂 (IC50: 0.1061 nM)。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1 表现出较高的抗病毒效果，其 EC50 值为 13.6 nM，且细胞毒性较低 (对 MT-4 细胞的 CC50 值为 33.13 μM)。HIV-1 inhibitor-25 也能够抑制 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A)，EC50=0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 能够用于研究艾滋病。

HIV-1inhibitor-78（compound 15f）是一种高效且广谱的非核苷类逆转录酶抑制剂，对野生型HIV-1的EC50为3 nM。HIV-1inhibitor-78适用于HIV感染研究。

NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT)，用于抑制HIV-1逆转录酶 (HIV-1RT)，其IC50为0.41 μM。它能抑制HIV-1野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L V106A 以及 RES056，EC50在6.2至250 nM范围内。

Tenofovir exalidex (CMX 157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物，对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株，包括多药核苷 核苷酸类似物耐药病毒，都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性，EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性，无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。

NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一款高效口服非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），能广泛抑制野生型及突变HIV-1菌株。其对HIV-1 逆转录酶的EC50 值为22 nM，显示出对CYP和hERG的不敏感性，确保了良好的安全性和药代动力学属性。

1. Shizukaol C shows anti-HIV-1 replication activities in both wild-type HIV-1 and two NNRTIs-resistant strains.
2. Shizukaol C has significant cytotoxicities against C8166 cells.

HIV-1 inhibitor-57（Compound 12g）是抗HIV药物。该化合物对野生型及五种常见NNRTI耐药HIV-1株均表现出抗病毒活性，具有0.024至0.0010 μM的EC 50值。HIV-1 inhibitor-57能够与HIV-1RT的结合位点附近残基形成附加相互作用。