utrophin

ART-CHEM-BB B025267 是 utrophin 生成的上调剂，EC50 为 1.8 μM，可用于治疗 Duchenne 肌营养不良症的研究。

Utrophin Modulator 1 (UM1) is a highly effective agent that upregulates utrophin protein levels, displaying an EC 50 of 0.11 μM. Its application in the investigation of Duchenne Muscular Dystrophy (DMD) has been well-established [1].

Ezutromid (BMN 195) 是一种具有口服活性的、首创的苯并恶唑 utrophin 调节剂，EC50=0.91 μM。它抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50=5.4 μM。它可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。

AHR antagonist 8 (compound SG-02) 是一种作为utrophin调节剂和AhR拮抗剂 (Kd: 41.68 nM) 的化合物。研究显示，800 nM 的AHR antagonist 8 能将utrophin的表达水平提高到2.7倍。此外，该化合物还促进了MyHC的表达，表明它可能在增强肌生成 (myogenesis) 方面具有潜力。ADME评估结果也表明AHR antagonist 8 具有一定的口服生物利用度。

OX01914 是一种水溶性和细胞膜可渗透的 utrophin 调节剂，能够上调 utrophin 蛋白水平，EC50值为 20.5 μM。 OX01914 可用于研究杜氏肌肉营养不良症(DMD)。