ugt1a1

Cremophor EL 是一种非离子表面活性剂。Cremophor EL 抑制细胞代谢，抑制 UGT1A1 介导的大黄素葡萄糖醛酸化。

Cabotegravir (S GSK1265744) 是一种HIV 整合酶抑制剂，可研究艾滋病。它抑制OAT1 和OAT3，IC50值为 0.81 和0.41 μM。

Corylifol A (Corylinin) 是补骨脂中的一种天然产物，可抑制IL-6 诱导的STAT3激活和磷酸化，IC50值为0.81 μM。

Licochalcone A 是从名药甘草中分离得到的黄酮类天然产物，具有抗癌功效，对UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGTs) 具有广泛抑制活性。它对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用，IC50和Ki 值均低于5 μM。

UK-157147 is a substrate for UGT1A1(Km: 105 μM).

RO6889678 是高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，其吸收、分布、代谢和排泄特征较为复杂。它可通过 CYP3A4 介导的氧化作用进行代谢，以及通过 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。它是一种诱导剂，可作用于人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白。

1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TeGG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1 家族成员，是多肽A1 的抑制剂(Ki:1.68 μM)。

UGT1A1-IN-1 (化合物2) 为一种非竞争性UGT1A1抑制剂，具有5.02 μM的Ki值，有效阻断UGT1A1介导的1-O-葡糖苷酸化反应。此化合物能与UGT1A1在胆红素相同的配体结合位点上相结合。此外，UGT1A1-IN-1还可用作UGT1A1活性“开启”的荧光探针底物。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Raloxifene 6-glucuronide, a primary metabolite of Raloxifene, is mediated predominantly by UGT1A1 and UGT1A8.

MAT2A-IN-20 (Compound A49) 是一种蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的抑制剂，其IC50≤50 nM。该化合物抑制人UGT1A1，IC50为28.45 μM，并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

(R,S)-Carvedilol glucuronide is a racemic mixture of the carvedilol metabolites (R)-carvedilol glucuronide and (S)-carvedilol glucuronide. (R)-Carvedilol glucuronide is formed via glucuronidation of (R)-carvedilol by the UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoforms UGT1A1 and UGT2B4. (S)-Carvedilol glucuronide is formed via glucuronidation of (S)-carvedilol by UGT2B4 and UGT2B7.

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

Carlinoside could be a worthy choice to intervene hyperbilirubinemia due to liver dysfunction. Carlinoside upregulates Nrf2 gene expression, increases its nuclear translocation and stimulates UGT1A1 promoter activity.

Naringenin-7-O-β-D-glucuronide, a metabolite of the flavonoid naringenin, is predominantly synthesized through the action of UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoforms UGT1A1, UGT1A3, UGT1A6, and UGT1A9.