tudor domain

UNC-2170 (UNC2170 Maleate) 是53BP1(IC50=29 µM;Kd=22 µM) 选择性的、功能活性的片段状配体，对 53BP1 的选择性比其他九种甲基赖氨酸读取器蛋白质高出至少17倍。53BP1 是 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复途径中起核心作用，并被招募到双链断裂位点。

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效且选择性的 SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD, Kd = 88 nM) 抑制剂,也是一种内源性结合物竞争抑制剂，对TTD的KD值为0.106±0.002 μM。它可用于关于 SETDB1-TTD 的生物学功能和疾病关联的研究。

NV03 是一种有效，选择性的UHRF1与H3K9me3相互作用的小分子拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 具有抗癌活性。

WAG003 is a Tudor domain inhibitor.

Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium，为一种选择性抑制剂，主要针对葡萄球菌核酸酶及含1的都铎结构域(SND1，MicroRNA调控复合体RISC亚基)和[3,5-2H2]酪氨酸核酸酶([3,5-2H2] tyrosyl nuclease)。此化合物还展示了抗肿瘤活性，并可在生化反应中作为催化剂使用。

UNC3474为小分子配体，与53BP1相结合。该化合物针对53BP1TT的芳香族甲基赖氨酸结合笼展现出1.0 ± 0.3μM的解离常数（Kd）。UNC3474抑制53BP1募集至DSB，其机制为稳定细胞内预存的53BP1自抑制状态。

53BP1-binding protein 1 (53BP1) engages with dimethylated lysine 20 on histone 4 (H4K20me2) through its tandem tudor domains within a homodimer configuration, crucial for the DNA damage response. UNC2170, a micromolar 53BP1 ligand, selectively interacts with this site, demonstrating at least 17-fold preference for 53BP1 over similar proteins. This interaction occurs in a pocket formed by the 53BP1's tudor domains. Moreover, UNC2170 acts as an antagonist to 53BP1 in cellular lysates, effectively inhibiting class switch recombination, a process dependent on the functional 53BP1 tudor domain, thus confirming its cellular activity.

SGF29-IN-1 (Compound Cpd_DC60) 作为一种选择性抑制剂，专门针对 Spt-Ada-Gcn5 乙酰转移酶 (SAGA) 相关因子 29 (SGF29)-Tudor 结构域。该化合物展现了对抗白血病的潜力。