tubulin inhibitor-6

Tubulin inhibitor 6 (iHAP1) 是一种微管蛋白抑制剂，抑制微管蛋白聚合，IC50为 0.87 μM。它抑制多种癌细胞系，抑制 K562 细胞生长，IC50为 840 nM。

BRD9876 是一种 MM1S 生长的选择性抑制剂，可将驱动蛋白 5 锁定在增强微管结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。它特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤，有用于多发性骨髓瘤的研究潜力。

Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，其 IC50 为 30 μM。它能抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖，IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。

Taltobulinintermediate-6 是用于合成 Taltobulin 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是一种有效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，能够破坏微管蛋白的聚合，导致有丝分裂停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

(4R,5S)-MonomethylauristatinE intermediate-6 是用于 MonomethylauristatinE 合成的中间体。MonomethylauristatinE (MMAE) 是一种具有抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂，广泛用于抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分。

HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是一种选择性抑制组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的化合物，对 HDAC6 和 HDAC8 的活性抑制分别表现出 IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 可增加 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化水平。

IOR-160 是一种casein kinase2(CK2)和HDAC的双重抑制剂。它对CK2具有高度选择性 (IC50=1.7 nM)，同时对HDAC1、2、3和6分别展现出广泛的抑制活性 (IC50依次为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8活性较低)。IOR-160 通过抑制AKT的磷酸化和促进α-微管蛋白的乙酰化调控重要的细胞信号通路。该化合物通过同时抑制CK2和HDAC来阻碍肿瘤生长并减少肿瘤负荷，适用于三阴性乳腺癌的研究。

MEK Inhibitor II(2-Chloro-3-(N-succinimidyl)-1,4-naphthoquinone)是一种选择性的MEK1抑制剂(IC50=0.38 μM)，能够抑制克氏锥虫(T. cruzi)微管蛋白聚合(IC50=6 μM)，对锥虫具有抑制活性(IC50=2.77 μM)。

HDAC6-IN-65 是一款高选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂，对 HDAC6 的半数抑制浓度（IC50）为 0.9 nM，同时对 HDAC3 也表现出一定的抑制活性，其对应的 IC50 值为 39.4 nM。HDAC6-IN-65 可诱导 Neuro-2a 细胞内乙酰化 α- 微管蛋白（ac-tubulin）与乙酰化组蛋白 H3（ac-histone H3，I 类 HDAC 抑制的特异性标志物）发生累积，目前可作为研究工具应用于黑色素瘤相关的机制与实验研究 。

AZD 1152 is an orally bioavailable prodrug of AZD 1152-HQPA, a selective inhibitor of Aurora kinase B (IC50= 0.36 nM).1AZD 1152 is converted to AZD 1152-HQPA in plasma. Inhibition of Aurora B results in disruption of spindle checkpoint functions and chromosome alignment, resulting in inhibition of cytokinesis followed by apoptosis.2,3AZD 1152 inhibits tumor xenograft growthin vivo.4,5 1.Mortlock, A.A., Foote, K.M., Heron, N.M., et al.Discovery, synthesis, and in vivo activity of a new class of pyrazoloquinazolines as selective inhibitors of aurora B kinaseJ. Med. Chem.50(9)2213-2224(2007) 2.Popescu, R., Heiss, E.H., Ferk, F., et al.Ikarugamycin induces DNA damage, intracellular calcium increase, p38 MAP kinase activation and apoptosis in HL-60 human promyelocytic leukemia cellsMutation Research709-71060-66(2011) 3.Moore, A.S., Blagg, J., Linardopoulos, S., et al.Aurora kinase inhibitors: Novel small molecules with promising activity in acute myeloid and Philadelphia-positive leukemiasLeukemia24(4)671-678(2010) 4.Wilkinson, R.W., Odedra, R., Heaton, S.P., et al.AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosisClin. Cancer. Res13(12)3682-3688(2007) 5.Yang, J., Ikezoe, T., Nishioka, C., et al.AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivoBlood110(6)2034-2040(2007)

PARP1-IN-6 is a dual tubulin/PARP-1 inhibitor with IC 50 values of 0.94 and 0.48 μM, respectively.

Tubulin polymerization-IN-6 (compound 5f) is a potent inhibitor of tubulin polymerization, with an IC50 of 1.09 μM. It not only inhibits cell migration and tube formation but also has anti-angiogenic properties. Additionally, Tubulin polymerization-IN-6 has been found to effectively hinder tumor growth in HT29 xenograft Balb/c nude mice [1].

Tubulin polymerization-IN-63（化合物6）为一种抑制微管蛋白聚合(Tubulin polymerization)的化合物，其对MES-SA细胞展示出0.29 μM的IC50值，适用于癌症研究领域。