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抑制剂&激动剂
7
PROTAC
1
Kevetrin hydrochloride
Thioureidobutyronitrile HCl, thioureido butyronitrile hydrochloride, 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride
T3184
66592-89-0
Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子,是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Apoptosis
Mdm2
MDM-2/p53
p53
¥ 165
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客户已引用
ASTX295
T206682
2093449-12-6
ASTX295 是一种选择性的小鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂,其 IC50 值小于 1 nM。该化合物能阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,重新激活野生型 (WT) TP53,从而诱导相关转录靶点的表达,引起细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 被认为在研究淋巴细胞恶性肿瘤方面具有潜力,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。
MDM-2/p53
待询
10-14周
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YCH2823
T209573
YCH2823 是一种 USP7 抑制剂 (IC50= 49.6 nM; Kd= 0.117 μM),在抑制 TP53 野生型和突变型肿瘤中表现出卓越的功效,其效力约为 FT671 的 5 倍,能够诱导凋亡,并与 mTOR 抑制剂具有协同作用。
Apoptosis
DUB
待询
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Eprenetapopt
PRIMA-1Met, APR-246
T4414
5291-32-7
Eprenetapopt (PRIMA-1Met) 是一种在 TP53突变细胞中恢复野生型 p53功能的小分子,可引发肿瘤细胞凋亡,还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1。
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
MDM-2/p53
p53
Reductase
¥ 259
现货
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Nutlin-3a
Nutlin-3a chiral, (−)-Nutlin-3, (-)-Nutlin-3
T6023
675576-98-4
Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种 MDM2 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM),并激活 p53。Nutlin-3a 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合,导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3a 具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Autophagy
E1/E2/E3 Enzyme
MDM-2/p53
¥ 449
现货
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客户已引用
Rezatapopt
PC14586
T81289
2636846-41-6
Rezatapopt (PC14586) 是一种小分子 p53 重激活剂,具有抗肿瘤活性,选择性地结合 TP53 Y220C 突变蛋白中存在的缝隙,并恢复 p53 野生型(正常)构象和转录活性,可用于研究局部晚期或转移性实体瘤。
MDM-2/p53
Others
p53
¥ 413
现货
规格
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BMS-986397
T9901A-103
2564486-44-6
BMS-986397 是基于 cereblon 的酪蛋白激酶 1α分子胶降解剂,可促使 TP53 野生型急性髓性白血病细胞快速凋亡和细胞周期停滞。
Casein Kinase
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
待询
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