tlr5

TH1020 是一种选择性 Toll 样受体 5 /鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50为 0.85 μM。它抑制鞭毛蛋白诱导的TLR5信号传导。

Antibacterialagent 284 (Compound 7) 是一种抗菌剂，含有锌结合结构，对嗜肺军团菌 (Legionella pneumophila) 金属蛋白酶 ProA 的抑制活性强，IC50 为 0.96 μM。它能显著抑制 IV 型胶原蛋白和鞭毛蛋白 (ProA 底物) 的裂解，并在减少人肺组织外植体中 TLR5-NF-κB 通路免疫逃逸和中性粒细胞 (PMN) 介导的炎症方面表现出色。Antibacterialagent 284 在军团病研究中具有潜在应用价值。

ETI60 是一种选择性TLR抑制剂，具口服活性，其作用于TLR7 (IC50= 0.68 μM) 和TLR9 (IC50= 0.12 μM) 的核苷结合位点 I，而不影响表面 TLR（包括 TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4 和 TLR5）。ETI60 在细胞、生物物理及体内实验中显示出纳摩尔级活性，有效抑制内体 TLR 介导的促炎信号，并调节炎症相关基因的表达。ETI60 能有效改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。该化合物适用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

ETI41 是一种选择性口服有效的TLR抑制剂，作用于TLR7(IC50= 0.63 μM) 和TLR9(IC50= 0.16 μM)的核苷结合位点 I，而不影响表面TLR（包括TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4和TLR5）。在细胞、生物物理和体内实验中，ETI41 表现出纳摩尔级别的活性，有效抑制由内体 TLR 介导的促炎信号，并抑制炎症相关基因的表达，能够改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI41 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的相关研究。

EGFRvIII peptide是一种合成肽，对应于特异性肿瘤、具有持续激活性的EGFR变体EGFRvIII的融合接头，该变体缺少野生型EGFR的第6至273个氨基酸。在25 µg/ml的浓度下，它能与MHC I类亚型HLA-A*0201阳性的T2细胞结合。在用于分离的人外周血单个核细胞（PBMCs）衍生的树突状细胞中，EGFRvIII peptide可诱导抗原呈递，进而刺激CD8+细胞毒性T淋巴细胞的激活和IFN-γ产生。与toll样受体5（TLR5）激动剂鞭毛蛋白B共同免疫EGFRvIII peptide（15 µg/动物），在正交GL261胶质母细胞瘤小鼠异种移植模型中，增加了CD8+ T细胞数量，减少了调节性T细胞（Tregs）数量，减少了肿瘤体积，并提高了生存率。

S. typhimurium源自的Flagellin是一种高效的TLR5激动剂,能够激活免疫细胞并抑制黑色素瘤细胞活性.

Entolimod (CBLB-502) 是一种重组蛋白及 Toll 样受体 5 (TLR5) 激动剂。它通过诱导 TLR5-NF-κB 信号级联，动员各种先天和适应性免疫成分到肝脏，从而抑制肝转移并形成长期抗肿瘤免疫记忆。