tgfbr-1

AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。

TGFBR1-IN-1 is an inhibitor of ALK5 (IC50 of 10-100 nM).

TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一种TGFBR1抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂，也是细胞色素 P450的底物。其结构中含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团，对非复制性和持久性结核分枝杆菌表现出有效的抑制活性。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。