tesirine

MP-PEG8-VA-PABC-PBD Dimer is a drug-linker conjugates for ADC which is used in the treatment of several cancers. PBD Dimer is a DNA alkylating which inhibits DNA replication[1].

PBD dimer-4 (Compound 7) 是一种 C1 取代的 PBD 二聚体。该化合物显示出优异的 DNA 结合亲和力和 DNA 交联能力，对 MDA-MB-231 细胞表现出显著的细胞毒性 (IC50: 236 nM)。此外，PBD dimer-4 用作 ADC 药物 Loncastuximab tesirine 的有效载荷，可用于治疗多种癌症。

SG3199-Val-Ala-PAB为Tesirine合成中间体，该物质作为用于抗体偶联活性分子(ADC)的活性分子-linker连接物，适用于多种癌症研究。

Mal-PEG8-Val-Ala-PABC是用于合成Tesirine的可剪切Tesirine linker，Tesirine是一种ADC用的drug-linker conjugate。

Val-Ala-PABC-Exatecan是一种药物-linker偶联物,由可裂解的连接子Tesirine和topo I抑制剂Exatecan组成,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。

Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate为一种药物-linker偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC），含有可裂解的Tesirine linker与Exatecan（topoisomerase I抑制剂）. 该化合物适用于合成Mal-PEGn-amide-va-Exatecan（ADC分子）。

Val-Ala-PAB 是 Tesirine (a.k.a. SG3249) 合成的基石，Tesirine 是一种临床抗体-药物偶联物吡咯并苯二氮卓二聚体有效载荷。制备吡咯并苯二氮卓二聚体及其抗体缀合物的试剂，该试剂含有可用于治疗包括癌症在内的增殖性疾病的肽接头。

Alloc-Val-Ala-OH (((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine) 是 Tesirine 合成中的关键组分，而 Tesirine 是一种用于临床的抗体-药物偶联物 (ADC) 含有吡咯并苯二氮卓 (PBD) 的二聚体有效载荷。Val-Ala 序列可由组织蛋白酶 B 特异性剪切。Alloc 保护基在哌啶和 TFA 处理下保持稳定，但可通过钯催化下于温和的条件中进行烯丙基转移去除。