sting in 2

STING-IN-2 (C-170) 是一种 STING 共价抑制剂，可抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)，可用于自身炎症性疾病的研究。

STING ligand-2为STING的特定配体，适用于合成以STING为靶蛋白的PROTAC降解剂STING-IN-10。

STINGDegrader-2 (Compound SI-43) 是一种专门用于抑制STING活性及降解突变体的STING抑制剂。其通过干扰cGAMP介导的STING激活过程，有效减少IFN-β和CXCL-10的分泌。该化合物与STING二聚体两个结合位点结合，抑制其活性，并诱导突变体STING S154和STING M155的蛋白酶体非依赖性降解，DC50值分别为0.31和0.76 μM。STINGDegrader-2 在STING相关自身免疫疾病的研究中具备应用潜力。

PROTAC STING Degrader-2 是针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂，具有DC50为0.53 μM的活性。它通过同时与STING蛋白和E3泛素连接酶共价结合，诱导STING蛋白的降解。该化合物可用于研究STING在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用。

STINGagonist-49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 是一种用于 ADC 的肽- cSTING 连接子-有效载荷的药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，可用于 ADC 合成。(

STINGagonist-49-β-D-Glu-benzylalcohol-di(amide-C2)-mal (compound gluc-cSTING linker-payload) 属于药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。STINGagonist-49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 可在 ADC 合成中使用。(

STINGagonist-49-CO-C2-mal-Cys (compound 2) 是 STINGagonist-49-CO-C2-mal 的衍生形式，是 ADC 分解代谢及有效载荷释放的产物，并在体内展示了抗肿瘤活性。(

STINGagonist-49-CO-C2-mal (compound ncSTING linker-payload) 是一种不可裂解 (non-cleavable) 的 ADC 药物-连接子偶联物，适用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。(

STINGagonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 是一种具有 STING (干扰素基因) 刺激能力的化合物，用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC) 并用于癌症研究。

STINGagonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 (Compound 30b) TFA，一种含干扰素基因（STING）刺激物的化学合成物，适用于免疫刺激抗体偶联物（ISAC）的合成，广泛应用于癌症研究领域。

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是细胞天然免疫中第二信使，在 DNA 结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP sodium 可与 STING 结合形成二聚体，诱导 IFN-β 及其他细胞因子的产生和表达。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一款口服、强效、选择性的核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）通路激活剂，同时为低活性的 PPARγ 激动剂。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone 可用于渐冻症、多发性硬化、非酒精性脂肪性肝炎、神经退行性疾病及肿瘤研究。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

2',3'-cGAMP是一种内源性环二核苷酸（CDN），是由cGAS(cGAMP synthase)响应细胞质中的双链DNA而产生。2',3'-cGAMP是一种STING激活剂和配体，进而通过TBK1/IRF3通路诱导IFNs，和通过NF-κB通路诱导促炎因子。

cAIMP作为STING激动剂，在体外的哺乳动物细胞中，与标准的小鼠（DMXAA）和人类（2',3'-cGAMP）STING激动剂相比，cAIMP类似物能更强烈地激活STING依赖的IRF和NF-κB信号通路。在人类血液的离体实验中，它们能诱导I型干扰素（IFNs）和促炎细胞因子的产生。

STING-IN-12（compound Y2）是一种STING抑制剂。它能够抑制由SR717诱导的IFNβ基因表达（IC50=0.75 μM），并且可以阻断STING激动剂SR717在THP1细胞中引起的STING通路激活，还能够抑制MSA-2在小鼠体内诱导的STING通路激活。

(S)-2-(1-Ethyl-3-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamido)-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide（化合物4）是一种STING激动剂，包含关键成分酰胺苯并咪唑 (ABZI)，表现出对3 H-cGAMP结合STING的可重复抑制作用，表观抑制常数IC50为14 μM。该化合物可用于肿瘤研究。

STING ligand-4 (Compound 2) 是一种无硝基的共价STING抑制剂，IC50小于0.2 μM。STING ligand-4可用于合成PROTACSTINGdegrader-4。

MSA-2-Pt 是一种具有口服活性的 STING 激动剂，展现出优秀的细胞膜渗透能力。它能够通过 Pt 诱导细胞死亡，释放受损的 DNA，激活 cGAS-STING 通路。同时，MSA-2-Pt 也可以通过 MSA-2 直接刺激 STING 通路。MSA-2-Pt 可用于癌症研究。

STING-IN-9 (compound 2) 是一种针对人CYP11B2的有效抑制剂。在体外实验中，与CYP11B1相比，其选择性提高了80倍以上。

STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种高效的干扰素基因刺激因子 (STING) 抑制剂，对人类和小鼠的IC50值分别为0.121 μM和0.033 μM。该化合物能够抑制 MSA-2 或 2’, 3’-cGAMP 引发的 STING 信号传导以及在人体和小鼠细胞中免疫炎症细胞因子的表达。在STING相关的炎症和自身免疫性疾病研究中，STING-IN-8 展现出广阔的前景。

c-(2'FdAMP-2'FdIMP) (Compound 52) 是一种cAIMP的衍生物，为一种环状二核苷酸 (CDN)。此化合物为STING激活剂，能够显著诱导STING依赖的IRF及NF-κB通路的信号传导。c-(2'FdAMP-2'FdIMP) 可应用于STING基础的免疫疗法，例如癌症及传染病研究。

STINGagonist-47 是一种STING激动剂，具有 0.72 μM 的EC50值和 176 nM 的Kd值，为MSA-2的二聚体。STINGagonist-47 可用于包括乳腺癌在内的癌症研究。

SN38-(PEG)2-Pom-α 为一种选择性PROTAC RPL15降解剂，能够诱导RPL15的泛素介导降解，而对TOP1无影响。该化合物能使癌细胞分泌损伤相关分子模式 (DAMP)，从而激活树突状细胞中的cGAS-STING信号通路。在表达人CRBN的小鼠黑色素瘤模型中，SN38-(PEG)2-Pom-α 可与抗PD-1抗体联合使用，协同抑制肿瘤生长。因此，SN38-(PEG)2-Pom-α 适用于黑色素瘤的研究。