stat3in1

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

(R)-JAK2 STAT3-IN-10a 是 JAK2 STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2 STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

JAK1 STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1 STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1 STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1 JAK1和p-STAT3 STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

STAT3-IN-11 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 STAT3pTyr705位点的磷酸化和Survivin 的磷酸化有抑制作用。STAT3-IN-11 促使癌细胞凋亡，是治疗癌症的候选化合物。

STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖和抗癌活性，通过与 STAT3 SH2 结构域结合发挥作用。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化，诱导细胞凋亡 ，抑制肿瘤细胞的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于研究乳腺癌和肝癌。

STAT3-IN-12 是一种 STAT3 的有效信号抑制剂，对 IL-6 诱导的 JAK STAT3 信号通路的激活具有抑制作用。STAT3-IN-12 对癌细胞生长、迁移具有抑制作用，可阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。STAT3-IN-12 能够用于癌症的相关研究（如肝细胞癌 (HCC) 、食管癌）。

STAT3-IN-15是一款有效、具口服活性的STAT3抑制剂，用于对抗特发性肺纤维化（IPF）。该化合物阻止STAT3磷酸化，同时抑制TGF-β1引起的上皮细胞迁移及变形，并防止上皮间质转化（EMT）。

STAT3-IN-14是一种STAT3抑制剂，具有STAT3磷酸化抑制活性，可直接与 STAT3的铰链区结合。

STAT3-IN-18 (compound SPP)，一种带紫檀芪衍生轴向配体的铂(IV)络合物，能抑制乳腺癌(BC)细胞的JAK2-STAT3通路，显示出抗增殖活性。它激活caspase-3和裂解聚ADP-核糖聚合酶，诱导apoptosis。此外，STAT3-IN-18可促进树突状细胞成熟与抗原呈递，体现了良好的体内安全性。