sjsa-1

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

BI-0252 is an inhibitor of MDM2-p53 (IC50:4 nM). BI-0252 can induce tumor regressions in all animals of a mouse SJSA-1 xenograft. And it concomitant induction of the tumor protein p53 (TP53) target genes and markers of apoptosis.

AM-6761 is a potent inhibitor of the MDM2-p53 interaction. In the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model, AM-6761 shows excellent antitumor activity with an ED50 of 11 mg/kg.

MI-1061 TFA 是一种有效、口服生物可用、化学稳定性高的MDM2(MDM2-p53 互作) 抑制剂，具有低纳摩尔级别的抑制活性（IC50=4.4 nM；Ki=0.16 nM）。它能在小鼠SJSA-1 异种移植瘤组织中激活p53并诱导凋亡，展现出抗肿瘤活性。

Aurora Kinases-IN-4（Compound 11c）是共价ATP竞争型aurora kinaseA抑制剂，具有IC50为1.7 nM。该化合物对SJSA-1、MDA-MB-231、A549和HeLa细胞系的增殖抑制效果显著，其IC50分别为4.27、1.54、3.08和6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的相关研究。

(S,R,S)-MI-1061 是 MI-1061 的一个异构体，可用于合成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效且化学稳定的口服 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂，IC50 为 4.4 nM，Ki 为 0.16 nM。此化合物能够在小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中激活 p53 并诱导细胞凋亡，展现出抗肿瘤活性。