setd8

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。

UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂，IC50值为 7.3 μM，也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。

Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。

RL5a (compund C23) 为一种新型的SETD8抑制剂。

MS2177 is a potent and selective inhibitor of SETD8, the only methyltransferase known to catalyze monomethylation of histone H4 lysine 20 (H4K20). MS2177 has an in vitro IC50 of 1.9 μM (σ = 1.05 μM, n = 4) in ascintillation proximity assay. Binding of MS2

MS453 is a potent and selective SETD8 inhibitor with an IC50 value of 804 nM.

UNC0379 TFA 是选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8(KMT5A) 抑制剂 (IC50: 7.3 μM)，对其他 15 种甲基转移酶表现出良好的选择性。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种多肽,对组蛋白甲基转移酶SETD8展示出高度的抑制效力 (Kd=0.14 μM).该多肽通过竞争性结合SETD8的底物结合位点,有效阻断了SETD8对组蛋白 H4 的甲基化.因其显著的生物活性,[Nle20] H4 peptide (16−23) 可被视为抗癌治疗的潜在先导化合物.

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。