sarm1

SARM1-IN-2 是一种有效的 SARM1 抑制剂，可用于研究代谢系统和神经系统相关疾病。

DSRM-3716 是选择性的SARM1 NADase 抑制剂，IC50为 75 nM，相较于其他 NAD+加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716显示出强大的轴突保护作用。

SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种口服活性的SARM1抑制剂。在小鼠模型中口服50 mg/kg 后，可降低血浆神经丝轻链 (NfL) 水平。通过抑制SARM1的NAD+水解酶活性，该化合物可阻止程序性轴突退化，适用于研究与神经退行性疾病和神经系统疾病（如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等）相关的领域。

SARM1-IN-5 (compound 1-23-a) 是一种SARM1抑制剂，用于研究与轴突变性相关的疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症（ALS）、多发性硬化症（MS）。

SARM1-IN-6 (Compound 17a) 是一种能够穿透大脑的SARM1正构抑制剂。SARM1-IN-6 对NAM的IC50为14 nM，对HEK细胞的IC50为74 nM。

SARM1-IN-3 (Example 30) 是一种针对SARM1的抑制剂.该化合物适用于研究化疗诱导的周围神经病变 (CIPN).

Sulfo-ara-F-NMN 是一种具有细胞渗透性的烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 对激活 SARM1具有选择性，对 CD38具有抑制作用， IC50 约为 10 μM。Sulfo-ara-F-NMN 对具有更高的环化酶活性 CZ-48或 NMN 的激活会引起 SARM1的构象变化，导致 cADPR 的产生、NAD 的消耗和非凋亡细胞死亡。

Acid Ceramidase-IN-3 是一种抑制酸性神经酰胺酶 (aCDase) 的抑制剂。在酶学实验中，其抑制作用的 pIC50 为 8.5，而在 A375 黑色素瘤细胞实验中，该值为 6.8。该化合物通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 的表达，促进肝星状细胞 (HSC) 的失活。它不仅抑制 HSCs 中 aCDase 的活性，还促进其失活，并抑制 YAP/TAZ 的核定位。此外，Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达，同时减少 SARM1、RGAP1、PDGF-D 和 PDGFR-B 等多个信号通路相关蛋白的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于纤维化疾病的研究。

GNE-5152 是一种正构SARM1碱基交换 (BE) 抑制剂。在轻度激活条件下，GNE-5152 以亚抑制浓度持续激活 SARM1，其协同副作用会增加 NAD 消耗，诱导轴突退化和神经退行性变，同时释放皮层神经元中的神经丝轻链 (NfL)。GNE-5152 适用于神经退行性疾病的研究。

Phenazopyridine是一种可口服的偶氮染料，对泌尿道感染有局部镇痛作用，会导致尿液呈现橙色至红色。Phenazopyridine对SARM1和TRPM8具有微摩尔级别的抑制活性。

5-Chloroisoquinoline (compound 42) 作为一种有效的SARM1抑制剂，能够通过三元复合机制影响多种活性。SARM1（Sterile alpha and toll/interleukin receptor (TIR) motif containing protein 1）是涉及轴突变性的关键酶。因此，5-Chloroisoquinoline 在神经退行性疾病或轴突变性研究中具有应用潜力。