s1p5-r

CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。

Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体（S1P1）激动剂（EC50：1 nM）。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用，可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

CYM-5478 is a potent and selective S1P2 agonist. Under nutrient-deprivation stress produced by serum-starvation, CYM-5478 induced a significant increase in the viability of C6 cells in a dose dependent manner at concentrations above 100 nM.

Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。

Ozanimod hydrochloride (RPC-1063 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，对S1P1 和 S1P5显示出较高的亲和力。Ozanimod 具有潜在的抗癌活性，可用于研究复发性多发性硬化 (MS) 、溃疡性结肠炎、冠状病毒感染和骨髓增生。

Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。

Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种选择性的、有效的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 受体 (EC50: 0.39 nM) 和 S1P5 受体 (EC50: 0.98 nM) 的选择性高于 S1P2 (EC50>10000 nM)、S1P3 (EC50>1000 nM) 和 S1P4 (EC50: 750 nM) 。Siponimod hemifumarate 能够用于研究多发性硬化症 (MS)。

Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。

S1P5 receptor agonist-1 (example 6) 是一种有效和选择性的S1P5受体激动剂，EC50为 20 nM。

RP101442 是 Ozanimod 的活性代谢物，是一种选择性强的 S1PR1激动剂，对 S1PR1和 S1PR5的 EC50分别为 2.6 nM 和 171 nM。

RP101442为Ozanimod的主要活性代谢物，具有高选择性的S1PR1激动剂属性，其对S1PR1和S1P5R的EC50值分别为0.19 nM与32.8 nM。

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。