rsk 4

RSK4-IN-1 TFA 为一种高效的RSK4抑制剂,其IC50为9.5 nM,表现出抗肿瘤活性.

RSK4-IN-1 具有有效的 RSK4抑制活性，其 IC50值为 9.5 nM。

BI-D1870是一种高度特异性的、可透过血脑屏障的以及RSK的N端AGC激酶结构域的ATP竞争性抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3和 RSK4 的 IC50值分别为 31 nM、24 nM、18 nM 和15 nM。

RSK2-IN-4 (Compound 10) 是一种 RSK2 抑制剂，在 10 μM 浓度下，其对 RSK2 活性的抑制率为 13.73%。该化合物通过与 RSK2 的 ATP 结合位点结合于 NTKD（N-末端激酶结构域），其中苯基 4 位上的供电子基团是抑制活性的关键决定因素。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂，IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。

LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359 S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。

LJH685 是一种选择性，ATP-竞争性的RSK 抑制剂, 抑制 RSK1 2 3 生物活性，IC50为 6、5、4 nM。