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4
同位素
1
Telcagepant
替卡吉泮, MK-0974, MK0974
T16093
781649-09-0
Telcagepant(MK-0974,替卡吉泮)是一种口服的降钙素基因相关肽受体(CGRP, calcitonin gene-related peptide)拮抗剂,阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递,用于研究偏头痛和减轻疼痛。
CGRP Receptor
¥ 599
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Atogepant
阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689
T26682
1374248-81-3
In house
Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,可用于研究偏头痛。
CGRP Receptor
¥ 787
现货
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MK-3207
MK3207
T21558
957118-49-9
MK-3207是一种高效口服生物可利用的降钙素基因相关肽(CGRP)受体小分子拮抗剂,对人受体体外IC50为0.12 nM,Ki为0.024 nM,并对人AM1、AM2、CTR和AMY3受体表现出卓越选择性,但对犬类和啮齿类等物种的CGRP受体亲和力较低。体外研究证实其能强效拮抗人和恒河猴CGRP受体(K(i) = 0.024 nM),体内模型显示其可浓度依赖性地抑制皮肤血管舒张,阻断50%和90%血流量增加所需血浆浓度分别为0.8 nM和7 nM。
CGRP Receptor
¥ 1900
3-6月
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Ubrogepant-d5
TMID-0570
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种口服活性、选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,对人及恒河猴的 CGRP 受体具有高亲和力,能够有效阻断 α-CGRP 所引发的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛研究。
CGRP Receptor
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