protac brd4 degrader 3

PROTAC BRD4 Degrader-3 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4.

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 是一款专为 PAC 设计的PROTAC-linker偶联物,采用了含有BRD4降解剂GNE-987的构造,并通过3个PEG的linker进行连接.该化合物也是一种效率高的点击化学试剂,内含Azide基团,可通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)与含Alkyne基团的分子反应.此外,它还能通过与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)进行反应.

PROTACBRD4 degrader-30 是一种以 ISOX-DUAL 为基础的 PROTAC 降解剂，专门靶向 BRD4 (IC50= 65 nM)。该化合物可用于研究 c-Myc 癌蛋白和癌细胞的病理生理学。

PROTACBRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种专门的 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。它通过特有的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接形成三元复合物，从而诱导 BRD4 的泛素化并实现蛋白酶体降解。PROTACBRD4 Degrader-32 在 BRD4 相关癌症（如血液恶性肿瘤）的研究中具有应用潜力。

PROTAC BRD4 Degrader-27 是一种精准针对BRD4的PROTAC，不影响BRD2/BRD3。此化合物包含E3 泛素酶配体Thalidomide-4-OH、连接体PROTAC Linkerγ-Aminobutyric acid以及针对BRD4的PROTAC 靶蛋白配体PROTAC BRD4 ligand-3，后者的参考活性物质为Mivebresib。此外，E3 泛素酶配体与Linker的结合产物是Pomalidomide 4'-alkylC3-acid。