pmek

IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂，其 IC50=15.7 nM，Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比，它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

MSI-1701 is an analogue of MSI-1436.

SHOC2–RAS PPI-IN-1 (compound 6) 是一种非共价竞争性抑制剂，专门抑制SHOC2和RAS蛋白的相互作用。此化合物对NRASQ61R的IC50为0.048 μM，KD为0.065 μM。其通过抑制SMP磷酸酶复合体，提升CRAFS259磷酸化水平，从而阻断MAPK信号通路（例如降低pMEK、pERK水平），并引发肿瘤细胞的周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SHOC2–RAS PPI-IN-1 可用于研究NRASQ61R突变的黑色素瘤和结直肠癌等恶性肿瘤的靶向治疗。

MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。