pi3k in 10

PI3K-IN-10 is a potent inhibitor of pan-PI3K .

PI3Kδ-IN-10 是高效的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂（IC50= 2 nM）。在肝细胞癌模型中，PI3Kδ-IN-10 强烈抑制下游AKT 通路，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

The Immuno-Oncology Screening Library consists of 2 plates and contains more than 90 cancer and immunology-associated compounds in a 96-well Matrix tube rack format as 10 mM stock solutions in DMSO. This library includes a variety of immuno-oncology target modulators, including but not limited to, adenosine, CCR, CXCR, and TLR agonists and antagonists, BTK, PI3K, VEGFR, and BRAF inhibitors, PD-1/PDL-1 interaction inhibitors, and HDAC inhibitors. Please review the product insert for a full list of targets. Stability data is not available for the compounds as supplied in the screening library.

PI3K-IN-23 是一种 (E)-9-oxooctadec-10-en-12-ynoic acid 类似物，能够促进葡萄糖摄取 (EC50: 7.00 μM)。

AKT-IN-10 是有效的 AKT 抑制剂，对乳腺癌和前列腺癌表现出研究潜力。其中蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K AKT mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。

PI3K mTOR Inhibitor-7 是有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂。PI3K mTOR Inhibitor-7 的作用比 gedatolisib 高 4.7 倍，他们的 IC50 值分别为 1.4 μM 和 0.3 μM。10 μM 的 PI3K mTOR Inhibitor-7 能够明显抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路。PI3K mTOR Inhibitor-7 对癌症疾病表现出研究潜力。

PI3K mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂，在人工胃液中的稳定性比 gedatolisib 更高。10 μM 的 PI3K mTOR Inhibitor-6 能够明显抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路。PI3K mTOR Inhibitor-6 对癌症疾病表现出研究潜力。

PLM-101是一种口服抗癌剂，针对FLT3和RET具有选择性抑制作用，有效抑制急性髓系白血病（AML）细胞。通过抑制RET，PLM-101促使FLT3的自噬降解，并且通过抑制PI3K和Ras ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中，PLM-101以口服剂量3及10 mg kg显示出抗肿瘤效果，并且在同种异种移植小鼠模型中，剂量为40 mg kg（口服）亦展现出明显的抗肿瘤功效。

Antileishmanial agent-19 (Compound F27)是一种有效的抗利什曼病试剂，其对L. donovani promastigotes的IC50值为3.39 μM。该化合物能够抑制L. donovani promastigotes中的脯氨酰-tRNA合成酶，并干预宿主PI3K Akt CREB轴，从而抑制IL-10的分泌。此外，Antileishmanial agent-19能诱导L. donovani promastigotes自噬介导的细胞凋亡(apoptosis)过程，并在感染的动物体内显著减少寄生虫负担。

PI3K-IN-51, characterized as a PI3K inhibitor, exhibits IC50 values below 500 nM for p120γ and p110δ p85α (WO2016204429A1; Example 10) [1].